报道光氧化还原活化CO2生成α-氨基酸麻省理工学院(MIT)Timothy F. Jamison教授是流动化学(flow chemistry)领域的大咖之一,他和同事们基于流动化学发明的“冰箱大小的全自动药物生产机器”,入选了美国化学会旗...化学亮点2017-01-114.4W #氨基酸
记国家最高科技奖得主屠呦呦:激励更多年轻人加入中医药研发1985年2月,屠呦呦在进行实验。资料图片 一顶诺贝尔奖的桂冠,让屠呦呦与青蒿素的故事不再神秘。 一张国家最高科学技术奖的大红证书,让所有人的目光再次聚焦。 会场中央,86岁的屠呦呦...药物研发2017-01-105.2W
超分子化学立新功:非共价PEG修饰蛋白质药物,提高稳定性近些年来,生物分子(多肽、蛋白质、抗体等)在医药领域的风头一时无两,常常占据药物销售排行榜的前列,大有超过传统小分子药物的趋势。不过生物分子药物也有自己的麻烦,结构复杂稳定性低,容易变性和聚集。为了提...药物研发2017-01-094.9W
[2+2+2]环加成反应:温和、高区域选择性的合成全取代的吡啶类化合物 吡啶类化合物作为一种重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物活性分子中。在过去的几十年中,此类化合物合成引起了极大的关注。特别的是,炔烃和腈类化合物[2+2+2]的环加成方法,代表了一种非常简便和直...化学亮点2017-01-087.5W #吡啶
钯催化下的氟烷基化插羰偶联反应 过渡金属催化的插羰偶联反应是一类非常重要的有机化学反应,在合成羰基化合物中具有重要的应用。虽然该反应自Heck教授在上世纪70年代发展以来,已取得了长足的进步与发展,但其在有机氟化学领域的应用上却存在...化学亮点2017-01-074.9W
高效合成三氟甲基胺类的极性反转策略有机化合物分子中引入含氟官能团,可以在一定程度上改变原分子的亲脂性、溶解度、分子构象以及代谢活性。因此,含氟有机物在农用化学品和医药分子设计中具有举足重轻的地位。目前,在商品化的药物分子中,至少有40...化学亮点2017-01-064.3W #三氟甲基胺
流动起来,“真”平行动力学拆分 动力学拆分(kinetic resolution,KR)是利用反应速度差异拆分外消旋物质的方法。动力学拆分的原理如图1所示,外消旋混合物中,对映体A(S 和A(R 与手性试剂B*反应,由于反应速度不同...化学亮点2017-01-055.3W #动力学拆分
Boc2O参与的羧酸与非亲核含N杂环胺类的缩合酰胺键作为一种重要的官能团,广泛存在于天然产物,蛋白质等物质中。迄今为止,有很多关于酰胺键形成的报道。然而,方法学上关于羧酸与含氮芳族杂环(如吲哚,吡 咯,吡唑和咔唑),内酰胺或者苯胺等底物直接缩合...化学亮点2017-01-047.0W
化繁为简有活性,天然产物出奇兵天然产物一直以来都是新药发现的一块宝地,其复杂结构带来的特定构象往往是发挥生物活性的前提条件。自从人类打开天然产物宝库的大门之后就没有停止对其活性 构象的探寻。天然产物结构简化则是发现活性构象获得新...药物研发2017-01-044.2W
模块化生物催化不对称合成手性化合物通过一锅法实现多步串联催化反应是有机合成中的热点,它避免了传统的多步反应对中间产物的分离和提纯操作,既减少了有机废弃物的污染,又获得了更高的最终产 率,同时还节省了人力、物力和时间的投入,从而提高了...化学亮点2017-01-034.1W #生物催化