靶向蛋白降解 内容简介本书以靶向蛋白降解分子的设计策略为核心,结合大量研究案例,系统介绍其原理、方法、技术和应用。本书从药物化学视角,对分子胶降解剂、蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)、自噬降解剂、疏水标签降解剂等... 专业书籍 2024-07-14 1.1K+
氧杂环丁烷(Oxetane) 侃言氧杂环丁烷(Oxetane),它简洁而又不简单,小巧而又具有大能耐!本期Privileged Scaffold专栏就侃侃“小小的”Oxetane在药物发现和药物化学中的应用、以及主要合成方法。主要... 药物研发 2024-07-02 1.5K+
“上海氟”,何以为? 化学元素氟,“凶”名赫赫,却有不世之功。氟元素的单质是一种剧毒气体,腐蚀性强,且有些氟化工原料如四氟乙烯性质又极为活泼。有机氟化物却有它温和而独特的一面:与其他有机化合物一样稳定,能大大提高医药、农药... 化学科普 2024-06-25 1.7K+
药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法 魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ,是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候,将小分子化合物合适位置的C-H键替... 药物研发 2024-06-25 2.6K+
药物研发新策略——药物分子的后期饱和化 通常情况下,分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式,从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成,但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差,进而降低其成功... 药物研发 2024-05-19 4.8K+
HFIP再显神通,一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化 可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化(图片来源:参考资料[1])今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止,人们已开发了多种方法来实现这种转化,甲基化来源从MeI、MeOTf等(拟)卤代烃... 化学亮点 2024-05-18 4.6K+
中国科学院院士、著名化学家戴立信先生逝世,他是两届诺奖得主夏普利斯“最久的中国朋友” 中国科学院院士、著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信先生2024年5月13日在上海逝世,享年100岁。戴立信院士60岁重回科研一线,69岁当选为中国科学院院士,94岁荣获中国化学学... 化学科普 2024-05-15 6.1K+
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅 氟原子位于元素周期表右上方,具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径,因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子,可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似,氟参与的化学... 化学亮点 2024-05-06 5.8K+
实用药物化学 药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。其主要研究内容包括:(1)基于生命科学研究揭示的药物作用靶标... 专业书籍 2024-05-04 7.8K+
硝基苯的芳香亲核取代反应,为何“H” 比 “Cl” 容易离去? 芳香族亲核取代反应(Nucleophilic Aromatic Substitution reaction,SNAr)是亲核取代反应的一类,发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团,例如在... 化学亮点 2024-05-02 6.3K+
有机膦催化不对称合成方面取得新进展 aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而,关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见,其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日,清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志... 化学亮点 2024-05-02 4.0K+
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用 三甲基硅醇钾(Potassium trimethylsilanolate, TMSOK)是一种有机硅醇盐,具碱性,相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱,三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂(乙醚、四氢呋喃、甲... 化学亮点 2024-04-29 6.7K+