虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成 近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化... 化学亮点 2024-03-07 1496
光/铜催化的N-糖苷合成 近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有... 化学亮点 2024-03-07 1200
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线 癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫... 化学亮点 2024-03-07 1661
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体 EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋... 化学亮点 2024-03-07 1435
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应 苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经... 化学亮点 2024-03-07 1501
叠氮化合物的应用 一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反... 化学亮点 2024-02-25 1976
吡啶4位的选择性官能团化反应 卤原子的引入能显著提高活性分子的成药性，卤素是仅次于碳、氢、氧、氮，存在于药物分子中最多的元素，目前超过 40%的上市小分子药物中含有卤素原子（J. Med. Chem. 2014, 57, 9764... 化学亮点 2023-11-24 3755
基于1,2-Oxazetium正离子中间体的实用合成转化 最近，有机合成泰斗级大师、1990年诺贝尔化学奖得主、美国哈佛大学E. J. Corey教授课题组发表了涉及NO+反应的最新研究成果：三氟甲磺酸亚硝基酯（Nitrosyl triflate, TfON... 化学亮点 2023-10-19 2945
气体试剂“变”固体，氟化反应更容易 有机氟化学是化学领域的一个重要分支，在现代科学和工业中扮演着不可或缺的角色。引入氟或者含氟基团，往往可以提高分子的生物利用度、代谢稳定性以及细胞膜渗透性。据估计含有氟取代基的药物占比可达20~30%，... 化学亮点 2023-10-18 3299
铱催化桥头碳硼酯化反应 背景介绍图一 桥环类结构在药物化学中的应用桥环类结构，如BCP、BCH、氧杂BCH等结构，近年来在药物化学中的应用越来越广泛，其在调整化合物的成药属性方面有着非常广泛的应用，尤其是令无数药物化学家头疼... 化学亮点 2023-10-16 3634
