五氟硫基的合成策略：直接法 vs 间接法五氟硫基具有独特的电子效应和亲脂特性，作为−CF3和叔丁基的生物电子等排体，该基团在医药、农用化学品及材料科学领域引起了广泛关注。近年来，五氟硫基化技术的突破催生了多种创新方法，使得−SF5能高效引入...化学亮点2025-07-27887
BCP系列分子砌块的设计与合成关于BCP作为苯环的生物等排体，在药化中是非常常见的。而这篇文章的重点侧重于BCP系列分子砌块的设计与合成，结合我们日常工作中遇到的客户询单，讨论哪些分子BCP砌块将会使用频繁起来。期待大家早点开发好...化学亮点2025-06-01765
O-乙烯基羟胺-绿色又高效构建7-氮杂吲哚在药物化学中，7-氮杂吲哚啉（7-azaindoline）和7-氮杂吲哚（7-azaindole）因其独特的生物活性和成药性，成为明星骨架。然而，传统合成方法依赖高价金属催化剂或苛刻条件，限制了其广泛...化学亮点2025-06-01710
蝴蝶醇的工艺开发六氢-1H-吡咯里嗪 (1 及其衍生物是许多生物活性分子的重要构建块。近年来，氟化修饰在药物发现中广泛应用于调节药物的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME 性质。化合物2a因其出色的药理特性，成为N...化学亮点2025-06-01832
一种通用试剂实现醇的温和、立体特异性亲核取代反应在有机合成领域，醇的活化及其转化为其他官能团一直是一个重要的研究方向。尤其是将手性醇直接转化为手性胺类化合物，具有极高的合成价值。然而，传统的合成方法往往需要多步反应，涉及活化、氧化还原或保护/脱保护...化学亮点2025-03-021.1W
酰胺化试剂----EEDQ通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法，常见的混酐分为两种：一种是羧酸混酐，另一种是碳酸混酐。酸酐与酰卤类似，亦能作胺的酰化剂，但酸酐的活性比相应的酰卤弱，因此它的胺的反应速度比酰卤慢。一般...化学亮点2024-07-271.9W
HFIP再显神通，一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化（图片来源：参考资料[1]）今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止，人们已开发了多种方法来实现这种转化，甲基化来源从MeI、MeOTf等（拟）卤代烃...化学亮点2024-05-181.8W
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方，具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子，可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似，氟参与的化学...化学亮点2024-05-062.0W
硝基苯的芳香亲核取代反应，为何“H” 比 “Cl” 容易离去？芳香族亲核取代反应（Nucleophilic Aromatic Substitution reaction，SNAr）是亲核取代反应的一类，发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团，例如在...化学亮点2024-05-022.4W
有机膦催化不对称合成方面取得新进展aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而，关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见，其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日，清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志...化学亮点2024-05-021.8W
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾（Potassium trimethylsilanolate， TMSOK）是一种有机硅醇盐，具碱性，相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱，三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂（乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-292.8W
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化...化学亮点2024-03-071.6W
