酰胺化试剂----EEDQ通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法,常见的混酐分为两种:一种是羧酸混酐,另一种是碳酸混酐。酸酐与酰卤类似,亦能作胺的酰化剂,但酸酐的活性比相应的酰卤弱,因此它的胺的反应速度比酰卤慢。一般...化学亮点2024-07-278.4K+
HFIP再显神通,一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化(图片来源:参考资料[1])今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止,人们已开发了多种方法来实现这种转化,甲基化来源从MeI、MeOTf等(拟)卤代烃...化学亮点2024-05-189.9K+
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方,具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径,因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子,可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似,氟参与的化学...化学亮点2024-05-061.2W+
硝基苯的芳香亲核取代反应,为何“H” 比 “Cl” 容易离去?芳香族亲核取代反应(Nucleophilic Aromatic Substitution reaction,SNAr)是亲核取代反应的一类,发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团,例如在...化学亮点2024-05-021.4W+
有机膦催化不对称合成方面取得新进展aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而,关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见,其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日,清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志...化学亮点2024-05-029.6K+
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾(Potassium trimethylsilanolate, TMSOK)是一种有机硅醇盐,具碱性,相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱,三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂(乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-291.7W+
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成近日,美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属(Daphniphyllum)生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略,通过去芳构化...化学亮点2024-03-0710.0K+
光/铜催化的N-糖苷合成近日,南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作,开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷,高效地实现了一系列有...化学亮点2024-03-077.6K+
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线癫痫(epilepsy)是一种慢性脑部神经系统疾病,会突然间毫无缘由的发作,任何年龄段的人群均可发病,是最常见的神经系统疾病之一,影响着各个年龄段的人。据估计,全世界有5000多万人患有癫痫,根据世卫...化学亮点2024-03-078.1K+
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2 )是PCR2(Polycomb repressive complex 2 )复合体的酶亚基,该复合体是一种组蛋白甲基转移酶,可以将组蛋...化学亮点2024-03-076.9K+
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构,2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略:①当芳基亲电体含有吸电子基团时,在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-0710.0K+
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮,我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外,可能第一个想到的就是点击反应,然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-259.3K+