最新 酰胺化试剂----EEDQ 通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法，常见的混酐分为两种：一种是羧酸混酐，另一种是碳酸混酐。酸酐与酰卤类似，亦能作胺的酰化剂，但酸酐的活性比相应的酰卤弱，因此它的胺的反应速度比酰卤慢。一般... 化学亮点 2024-07-27 122
HFIP再显神通，一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化 可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化（图片来源：参考资料[1]）今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止，人们已开发了多种方法来实现这种转化，甲基化来源从MeI、MeOTf等（拟）卤代烃... 化学亮点 2024-05-18 4.6K+
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅 氟原子位于元素周期表右上方，具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子，可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似，氟参与的化学... 化学亮点 2024-05-06 5.8K+
硝基苯的芳香亲核取代反应，为何“H” 比 “Cl” 容易离去？ 芳香族亲核取代反应（Nucleophilic Aromatic Substitution reaction，SNAr）是亲核取代反应的一类，发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团，例如在... 化学亮点 2024-05-02 6.3K+
有机膦催化不对称合成方面取得新进展 aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而，关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见，其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日，清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志... 化学亮点 2024-05-02 4.0K+
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用 三甲基硅醇钾（Potassium trimethylsilanolate， TMSOK）是一种有机硅醇盐，具碱性，相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱，三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂（乙醚、四氢呋喃、甲... 化学亮点 2024-04-29 6.8K+
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成 近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化... 化学亮点 2024-03-07 5.4K+
光/铜催化的N-糖苷合成 近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有... 化学亮点 2024-03-07 4.4K+
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线 癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫... 化学亮点 2024-03-07 4.5K+
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体 EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋... 化学亮点 2024-03-07 3.7K+
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应 苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经... 化学亮点 2024-03-07 4.8K+
叠氮化合物的应用 一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反... 化学亮点 2024-02-25 4.5K+
