氧杂环丁烷（Oxetane) 侃言氧杂环丁烷（Oxetane），它简洁而又不简单，小巧而又具有大能耐！本期Privileged Scaffold专栏就侃侃“小小的”Oxetane在药物发现和药物化学中的应用、以及主要合成方法。主要... 药物研发 2024-07-02 1.5K+
药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法 魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ，是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候，将小分子化合物合适位置的C-H键替... 药物研发 2024-06-25 2.6K+
药物研发新策略——药物分子的后期饱和化 通常情况下，分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式，从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成，但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差，进而降低其成功... 药物研发 2024-05-19 4.8K+
对甲苯磺酸盐为例，说说药物抗衡离子 美国食品药品监督管理局（FDA）去年6月批准了辉瑞的LITFULO™（ritlecitinib，图1），用于12岁及以上的青少年及成年患者治疗严重斑秃。这也是FDA批准的第一个针对青少年（12+）严重... 药物研发 2024-04-05 5.5K+
共价药物新舞台——瞄准赖氨酸的共价药物开发 共价药物一百多年前就已出现，例如大名鼎鼎的阿司匹林与青霉素，它们的乙酰水杨酸基团以及β-内酰胺四元环，可以与靶标蛋白上的亲核基团产生共价反应，从而以更牢固的共价方式结合受体。这意味着与非共价药物相比，... 药物研发 2024-03-29 4.5K+
ADC开发可能存在的三个误区 ADC抗体偶联药物是当然研发最晚火热的领域之一，跨越的百年的发展，历经四十多年的突破，11款ADC药物被FDA批准，117款药物停止研发，近200款药物仍然活跃在临床阶段。我们到底从此前的药物研发中得... 药物研发 2024-03-08 9.5K+
喜树碱：向ADC进阶的60年 ADC药物概念跨越百年以来，以Enhertu为代表的第三代ADC药物，才全面打开了ADC药物的潘多拉盒，Enhertu搭载的小分子毒素Dxd(exatecan derivative ，以及Trodel... 药物研发 2024-03-08 1.0W+
药化中常用的螺环结构的合成方法 螺环结构能增加化合物的饱和度，提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构，例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构（见下图）。发表在JMC期刊上的一篇综述，总结了合成螺环结构的方法（J.... 药物研发 2024-03-07 1.2W+
药物化学：药物产生药效的过程（ADME） 药物产生药效的过程两句话，三个阶段第一句话：药物必须以一定的浓度达到作用部位，才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。（药剂相、药动相）第二句话：药物在作用部位和生物靶点相互... 药物研发 2024-02-21 1.2W+
骨架跃迁策略在药物研发中的应用 2023年11月25日，印度国家药学教育与研究学院的Ayan Acharya等人在Drug Discovery Today发表文章，Molecular Medicinal Insights into... 药物研发 2024-02-18 1.4W+
“环合”策略在药物设计中的应用 众所周知，新药研发是个复杂的系统工程，需要大量人才、资金以及时间的投入，即便这样也是九死一生，有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几，大多数是fast-follower的快速跟随药... 药物研发 2024-01-29 1.0W+
“甲基”效应在药物设计中的应用 众所周知，新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程，通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果... 药物研发 2024-01-29 8.0K+
