ADC旅程：40年发展的经验教训 抗体药物偶联物（ADC）是肿瘤学中发展最快的治疗方式之一，目前已有11种ADC获得FDA批准，210多种正在临床试验中进行测试。40多年来，ADC的临床发展增强了我们对这类治...药物研发2025-01-101.4W
2-吡啶酮在药物研发中的应用及常用合成方法吡啶酮是药物研发中常用的芳杂环结构，有2-吡啶酮(2-pyridone 和4-吡啶酮(4-pyridone 两种异构体。氮上未有取代基时，这两种异构体存在羟基吡啶互变异构体，但主要以吡啶酮的形式存在。...药物研发2024-12-221.1W
酰胺键生物电子等排体的应用及合成策略酰胺键广泛存在于先导化合物和药物分子结构中，酰胺键的羰基可以作为氢键受体，酰胺键胺基可以作为氢键供体，在药物分子和靶蛋白之间的相互作用中起着重要结合力的作用。但是酰胺键在体内易被蛋白酶水解，具有代谢不...药物研发2024-08-032.2W
氧杂环丁烷（Oxetane)侃言氧杂环丁烷（Oxetane），它简洁而又不简单，小巧而又具有大能耐！本期Privileged Scaffold专栏就侃侃“小小的”Oxetane在药物发现和药物化学中的应用、以及主要合成方法。主要...药物研发2024-07-021.8W
药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ，是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候，将小分子化合物合适位置的C-H键替...药物研发2024-06-252.5W
药物研发新策略——药物分子的后期饱和化通常情况下，分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式，从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成，但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差，进而降低其成功...药物研发2024-05-191.8W
对甲苯磺酸盐为例，说说药物抗衡离子美国食品药品监督管理局（FDA）去年6月批准了辉瑞的LITFULO™（ritlecitinib，图1），用于12岁及以上的青少年及成年患者治疗严重斑秃。这也是FDA批准的第一个针对青少年（12+）严重...药物研发2024-04-051.8W
共价药物新舞台——瞄准赖氨酸的共价药物开发共价药物一百多年前就已出现，例如大名鼎鼎的阿司匹林与青霉素，它们的乙酰水杨酸基团以及β-内酰胺四元环，可以与靶标蛋白上的亲核基团产生共价反应，从而以更牢固的共价方式结合受体。这意味着与非共价药物相比，...药物研发2024-03-291.6W
ADC开发可能存在的三个误区ADC抗体偶联药物是当然研发最晚火热的领域之一，跨越的百年的发展，历经四十多年的突破，11款ADC药物被FDA批准，117款药物停止研发，近200款药物仍然活跃在临床阶段。我们到底从此前的药物研发中得...药物研发2024-03-082.0W
喜树碱：向ADC进阶的60年ADC药物概念跨越百年以来，以Enhertu为代表的第三代ADC药物，才全面打开了ADC药物的潘多拉盒，Enhertu搭载的小分子毒素Dxd(exatecan derivative ，以及Trodel...药物研发2024-03-083.1W
药化中常用的螺环结构的合成方法螺环结构能增加化合物的饱和度，提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构，例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构（见下图）。发表在JMC期刊上的一篇综述，总结了合成螺环结构的方法（J....药物研发2024-03-073.0W
药物化学：药物产生药效的过程（ADME）药物产生药效的过程两句话，三个阶段第一句话：药物必须以一定的浓度达到作用部位，才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。（药剂相、药动相）第二句话：药物在作用部位和生物靶点相互...药物研发2024-02-212.9W
