现代手性药物的制备与合成

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现代手性药物的制备与合成

手性药物是当今新药研究的主要方向之一,手性药物具有不良反应小、使用剂量低、治疗效果高的特点。
本书收集了1990-2018年上市或目前仍处於临床研究阶段的手性药物共135个,详细叙述了各个药物品种的具体制备与合成方法,并对其化学结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商(研发单位)、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了说明。为了方便读者深入研究,每个品种后都列举了较为全面的参考文献。本书可供药物研发、合成、制备的研究和技术人员阅读参考。


1抗生素1
1.1β-内酰胺类抗生素1
001硫酸头孢噻利(Cefoselis Sulfate)1
002盐酸头孢卡品酯(Cefcapene Pivol Hydrochlorid)4
003头孢特仑新戊酯(Cefteram,Pivol)7
004头孢妥仑匹酯(Cefditoren Pivol)10
005头孢吡普(Ceftobiprole)13
006头孢吡普酯(Ceftobiprole Medocaril)21
007氟氧头孢钠(Flomoxef Sodium)23
008泰比培南酯(Tebipenem Pivol)25
009阿维巴坦(Avibactam)28
1.2大环内酯类抗生素35
010塞红霉素(Cethromycin)35
2其他抗病原微生物药物43
2.1抗病毒药物43
011伐洛他滨(Valopicitabine)43
012度鲁特韦(Dolutegravir)48
013依非韦伦(Efavirenz)54
014马拉韦罗(Maraviroc)59
015Pradefovir Mesilate64
016特拉匹韦(Telaprevir)68
017埃替拉韦(Elvitegravir)72
018雷迪帕韦(Ledipasvir)76
019克拉夫定(Clevudine)85
020贝韦立马(Bevirimat)91
021呋山那韦钙(Fosamprenavir Calcium)93
022盐酸达卡他韦(Daclatasvir Dihydrochloride)99
023安普那韦(Amprenavir)102
024甲磺酸奈非那韦(Nelfinavir Mesylate)106
025索非布韦(Sofosbuvir)109
026Faldaprevir115
027Viramidine Hydrochloride120
028Benzimidavir122
2.2抗结核病药物124
029Pretomanid124
030贝达喹啉(Bedaquiline)128
031地依麦迪(Delamanid)133
2.3抗真菌药物136
032雷夫康唑(Ravuconzole)136
033卢立康唑(Luliconazole)139
034硫酸艾沙康唑钅翁(Isavuconazonium sulfate)142
035艾氟康唑(Efinaconazole)146
036恩贝康唑(Embeconazole)150
037Azoline Hydrochloride155
2.4喹诺酮类药物160
038盐酸普拉沙星(Pradofloxacin Hydrochloride)160
2.5其他药物162
039盐酸沃尼妙林(Valnemulin Hydrochloride)162
040瑞他莫林(Retapamulin)166
041西司他丁钠(Cilastatin Sodium)169
042咔哒唑胺(Cadazolid)171
043特地唑胺磷酸酯(Tedizolid Phosphate)176
3抗肿瘤药物182
3.1生物烷化剂类抗肿瘤药物182
044葡膦酰胺(Glufosfamide)182
3.2酪氨酸激酶抑制剂185
045阿卡替尼(Acalabrutinib)185
046阿法替尼(Afatinib)188
047克唑替尼(Crizotinib)193
048海那替尼(Henatinib)198
049(S)-苹果酸卡博替尼(Cabozantinib(S)-Malate)201
050依鲁替尼(Ibrutinib)204
051枸橼酸托法替尼(Tofacitinib Citrate)208
3.3DNA拓扑异构酶抑制剂213
052盐酸贝洛替康(Belotecan Hydrochloride)213
3.4抗代谢类抗肿瘤药物216
053氯法拉滨(Clofarabine)216
054阿扎胞苷(Azacitidine)218
3.5激素类抗肿瘤药物221
055阿索立尼(Asoprisnil)221
3.6动植物类抗肿瘤药物(源自天然产物)225
056长春氟宁(Vinflunine)225
3.7其他抗肿瘤药物229
057伏拉塞替(Volasertib)229
058奈拉滨(Nelarabine)231
059(R)-比卡鲁胺[(R)-Bicalutamide]233
4中枢神经系统用药236
4.1非甾体抗炎药236
060右旋布洛芬(Debuprofen)236
061盐酸他喷他多(Tapentadol Hydrochloride)237
4.2甾体类抗炎药240
062右布地奈德(Dexbudesonide)240
063糠酸氟替卡松(Fluticasone Furoate)244
064氟米龙(Fluorometholone)246
4.3精神病治疗药247
065盐酸鲁拉西酮(Lurasidone Hydrochloride)247
066盐酸左旋米那普仑(Levomilnacipran Hydrochloride)250
067草酸依地普仑(Escitalopram Oxalate)253
4.4抗帕金森病药255
068甲磺酸沙芬酰胺(Safinamide Mesilate)255
069盐酸司来吉兰(Selegiline Hydrochloride)258
070左旋多巴(Levodopa)261
071右旋多巴(Dextrodopa)264
4.5镇静267
072苏沃雷生(Suvorexant)267
4.6抗癫痫病药273
073醋酸艾司利卡西平(Eslicarbaze Acetate)273
4.7改善脑循环与促智药276
074Choline Alfoscerate276
075T-588279
076aRundic acid283
077重酒石酸卡巴拉汀(Rivastigmine HydRogen taRtRate)286
5呼吸系统药物290
5.1平喘药290
078孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)290
5.2祛痰药294
079盐酸西替克新(Cistinene Hydrochloride)294
5.3慢性阻塞性肺病治疗药297
080阿地溴铵(Aclidinium Bromide)297
6抗变态反应药——抗组胺药302
081苯磺酸贝他斯汀(Bepotastine Besilate)302
7主要作用于循环系统药物(心脑血管药物)305
7.1强心药305
082盐酸考福辛达罗帕特(Colforsin daropate Hydrochloride)305
7.2抗凝血药(抗血栓药)310
083利伐沙班(Rivaroxaban)310
084替格瑞洛(Ticagrelor)313
7.3其他心脑血管药物(包括抗高血压药)316
085盐酸维那卡兰(Vernakalant Hydrochloride)316
086Ma Posttm320
087盐酸氟辛克生(Flesinoxan Hydrochloride)324
088沙库必曲(Sacubitril)330
089安立生坦(Ambrisentan)335
090盐酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)338
091阿拉普利(Alacepril)342
092苯磺酸左旋氨氯地平(Levamlodipine Besylate)345
093硫酸沃拉帕沙(Vorapaxar Sulfate)346
8消化系统用药352
消化性溃疡治疗药352
094左旋泮托拉唑钠[(S)--Pantoprazole Sodium]352
095右兰索拉唑(Dexlansoprazole)355
9治疗糖尿病用药360
096索格列净(Sotagliflozin)360
097埃格列净(Ertugliflozin)365
098米格列奈钙(Mitiglinide calcium)370
099替格列汀(Teneligliptin)373
100沙格列汀(Saxagliptin)378
101伊格列净(Ipragliflozin)384
102艾帕列净(empagliflozin)387
103坎格列净(Canagliflozin)390
104达格列净(Dapagliflozin)394
105利拉利汀(Linagliptin)398
106美罗利汀(Melogliptin)403
107磷酸西格列汀(Sitagliptin Phosphate)406
108DBPR 108410
109琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin Succinate)413
110维格列汀(Vildagliptin)416
111苯甲酸阿格列汀(Alogliptin Benzoate)419
10前列腺增生(良性)及其症状治疗药425
112奥生多龙(Oxendolone)425
113赛洛多辛(Silodosin)428
11性功能障碍治疗药、避孕药433
114阿伐那非(Avanafil)433
115孕三烯酮(Gestrinone)436
12眼科用药439
116比马前列素(Bimatoprost)439
117曲伏前列素(Travoprost)443
118他氟前列素(Tafluprost)446
13其他药物450
119Valbenazin Tosylate450
120福沙匹坦二甲葡胺(Fosaprepitant Dimeglumine)453
121奥贝胆酸(Obeticholic Acid)457
122依维莫司(Everolimus)460
123甲磺酸赖氨酸(Lisdexamfetamine Mesilate)464
124盐酸托莫西汀(Atomoxetine Hydrochloride)467
125盐酸右哌甲酯(Dexmethylphenidate Hydrochloride)470
126阿普斯特(Apremilast)473
127他替瑞林(Taltirelin)482
128米拉贝隆(Mirabegron)484
129L-谷氨酰胺(L-Glutamine)488
130依利格鲁司特(Eliglustat)490
131地夫可特(Deflazacort)494
132盐酸绿卡色林(Lorcaserin Hydrochloride)497
133巨大戟醇甲基丁烯酸酯(Ingenol Mebutate)501
134盐酸沙丙蝶呤(Sapropterin Dihydrochloride)503
135瑞加德松(Regadenoson)513
中文名索引(中文名后为该药物在本书中的编号)517
英文名索引(英文名后为该药物在本书中的编号)519
分子式索引(分子式后为该药物在本书中的编号)522
美国化学文摘CA登记号后索引(CA登记号后为该药物在本书中的编号)525


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