铑催化三价膦导向羧酸/酸酐参与的吲哚7号位选择性官能团化吲哚及其衍生物广泛存在于天然产物和生物活性分子中，是重要的有机合成中间体，由于其结构往往具有显著的生物活性，其成为新药设计研发的重要前体。此外，吲哚结构在有机合成中也具有重要作用，从简单的吲哚骨架出发...化学亮点2018-12-234.0W
不对称氢化/还原胺化串联反应快速构建手性喹诺里西啶、吲哚里西啶衍生物及类似物 喹诺里西啶类（Quinolizidines）及吲哚里西啶类（Indolizidines）生物碱普遍存在于自然界中，具有抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性。目前，手性喹诺里西啶及吲哚里西啶衍生物的合成已有很多...化学科普2018-12-233.0W
Synthesis of Phenol Derivatives from TrimethylsilylarenesA strategy for desilylative acetoxylation of (trimethylsilyl arenes has been developed in which (t...化学亮点2018-12-233.6W #Phenol
漫谈近年中国新药研发趋势最近药明康德香港上市，实现A+H股双资本平台落地，君实也即将拥有新三板+H股双资本平台。4+7带量采购虽然引发二级市场泪崩，可给大家带来了不少实在的好处。今年虽不是资本牛市，但绝对是新药牛年。尼拉帕利...药物研发2018-12-233.2W
DMSO作次甲基源合成吡咯[2,1-a]异喹啉 二甲基亚砜（DMSO）是一种兼具低毒、优良溶解性和稳定性的重要极性溶剂，在实验室、工业以及医学等领域均具有广泛应用。同时，其作为一种通用试剂出现在许多广为人知的人名反应中，如Swern氧化反应、Kor...化学亮点2018-12-164.6W
有机磷类前药设计原理无机磷酸盐供作药用的历史已经有很久了，比如磷酸镁和磷酸铝可作为抗酸药，磷酸二氢钠可用于利尿和缓泻，但是药用有机磷化合物的发展过程则比较曲折。Fiske早在1929年就已经发现了ATP，而且二十世纪40...药物研发2018-12-154.2W
共晶在药物研发过程中的应用先说一个现象，我们日常在看到一些上市API的时候，往往是一些“盐型”。那么，两个分子组合在一起，真的是盐型吗？其实未必，他们还很有可能是以另一种作用方式组合在一起，即“共晶”。今天就讲一下关于共晶在药...药物研发2018-12-116.1W
你猜一部手机包含多少种化学元素？手机和化学有什么联系吗？有！有必然的联系！把手机拆开看，不是什么新鲜事情了。今天我们会看得更深入。智能手机主要部件包括电池，屏幕，内部电路和外壳这四个主要部分。一款智能手机通常含有41种化学元素。每个...化学科普2018-12-114.2W
碱性条件下脱除亚磺酰胺我们合成手性的胺可以通过Ellman试剂首先合成亚磺酰胺在酸性条件下脱出亚磺酰胺就可以得到手性胺。如果我们底物含有对酸敏感的基团的时候，酸性脱出亚磺酰胺就会有意想不到的副产物产生。最近有篇文献报道在碱...化学亮点2018-12-084.4W
过渡金属做不到的偶联，“磷”做到了利用两个芳香基团的交叉偶联合成联芳基化合物是制药工业中最为常见的反应之一。比如吡啶和二嗪偶联形成的杂联芳基结构是许多药物分子及生物活性分子中的药效团（图1A），这些杂环结构通常在药物-受体结合中起关键...化学亮点2018-12-084.0W
非经典的生物电子等排原理在药物研发中的应用非经典的生物电子等排体，不仅包括经典生物电子等排体以外具有相似或相拮抗生理作用的生物电子等排体，还包括疏水性、电性和空间效应等重要参数相近，并具有相似或相拮抗生理作用的生物电子等排体。故该类等排体涉及...药物研发2018-12-084.7W
首例HDAC6-Proteasome双靶点抑制剂组合成功为了对抗以静息状态的白血病干细胞（LSCs）为特征的急性髓性白血病（AML），科学家采用BCL-2抑制剂Venetoclax和DNA甲基转移酶抑制剂azacitidine的组合，结果相当成功，总响应率...药物研发2018-12-044.6W
![DMSO作次甲基源合成吡咯[2,1-a]异喹啉](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2018/12/20181216191839_23063.jpeg "DMSO作次甲基源合成吡咯[2,1-a]异喹啉")
