氯化亚铁催化三氟甲基烯烃硼化-脱氟反应合成偕二氟烯丙基硼酸酯在化合物分子中引入氟原子或者含氟基团往往能够显著改变化合物的物理、化学、生物性质,因此含氟化合物广泛用于农药、医药、材料等领域。在众多含氟基团中,偕二氟乙烯基是一类非常重要的结构单元。在药物分子设计中...化学亮点2017-07-044.1W
铜催化芳基化驱动的不对称Semi-Pinacol重排反应Semi-Pinacol重排反应(SPRs)在复杂分子的合成中扮演越来越重要的角色。经典的SPRs首先通过离去基团的活化产生亲电碳原子,随后与氧原子相连的碳发生1,2-迁移反应。烯丙醇类底物的使用极大...化学亮点2017-07-034.6W
科学家发现呼吸道病毒新线索!【发现常见呼吸道病毒的新线索】到2岁时,大多数儿童已经感染呼吸道合胞病毒(RSV),这通常只导致轻微的感冒症状。但是,像婴儿和老年人一样,免疫系统减弱的人可能会面临严重的并发症,包括肺炎和某些情况下死...药物研发2017-07-023.6W
共价修饰药物,药物利器中的玄铁剑“重剑无锋,大巧不工”这是“剑魔”独孤求败对玄铁剑的评价。玄铁剑,不开剑刃却无往不利,少有人知却威震武林。如果说药物是治疗疾病的利器,那么共价修饰类药物(Covalent drugs)似乎有那么几分玄...药物研发2017-06-304.2W
Chan–Evans–Lam Amination of Boronic Acid Pinacol (BPin) Esters: Overcoming the Aryl Amine ProblemThe Chan–Evans–Lam reaction is a valuable C–N bond forming process. However, aryl boronic acid pin...有机方法2017-06-294.1W
中科院上海药物所岳建民团队从中草药中发现新型天然产物分子 疟疾又称“打摆子”,是一种由疟原虫感染造成的疾病,以按蚊为主要媒介传播全球性寄生虫传染病。《2015年世界疟疾报告》显示,2015年全球共有2.12亿疟疾新病例,死亡人数约为42.9万人,可见疟疾仍然...药物研发2017-06-294.7W
机理独特的三氟甲基化,PET技术的新“氟”音三氟甲基(CF3)是一种重要的含氟基团,将该官能团引入药物分子中常常会显著改变母体化合物的脂溶性,增强分子的代谢稳定性,并对其生物活性如药物的吸收、分布以及给-受体的相互作用造成影响。基于以上特殊性质...化学亮点2017-06-285.7W
报道分子间苄位不对称C-H键胺化新方法 C-N键广泛存在于活性天然产物、药物分子之中,构建C-N键也成了广大化学工作者研究的重点方向。在诸多构建C-N键的方法中,对有机分子中最广泛存在的C-H键进行胺化,无疑是最为直接、高效的方法之一。然而...化学亮点2017-06-273.9W
伯胺催化的不对称脱羧氯代反应有机卤代物是一类重要的化合物,碳-卤键不仅存在于许多具有生物活性的化合物中,而且许多药物分子和农用化学品都是利用卤原子易离去的性质由有机卤代物合成而来。而手性卤代物可与不同的亲核试剂发生SN2反应,构...化学亮点2017-06-264.8W
2017年“美国总统绿色化学挑战奖”出炉过去20年中,“绿色化学”的理念成了众多化学家和化学工程专家孜孜以求的目标。绿色化学的12条“军规”更是成为衡量一项成果是否够“绿色”的准则。这12条准则包括:预防污染、原子经济性、毒害更小的合成路线...化学科普2017-06-254.7W
碘催化芳香杂环氮氧化物的烯基化反应近年来,直接实现C-H键的活化反应由于具有简单、高效、原子经济等优点,受到了化学家们的广泛关注。然而,为了促使C-H键活化,通常需要在反应过程中加入大量的氧化剂,不仅造成了浪费,而且产生环境污染。20...化学亮点2017-06-254.4W
Buchwald新作:CuH催化的不对称氢酰化反应 手性α-芳基酮由于广泛的合成价值受到化学家们的广泛关注和研究,目前发展了许多方法用来合成手性的季碳α-芳基酮。由于手性中心具有较强的酸性,非环状的叔碳α-芳基酮的合成十分具有挑战性。最近,过渡金属催化...化学亮点2017-06-254.5W