[2+2+2]环加成反应:温和、高区域选择性的合成全取代的吡啶类化合物 吡啶类化合物作为一种重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物活性分子中。在过去的几十年中,此类化合物合成引起了极大的关注。特别的是,炔烃和腈类化合物[2+2+2]的环加成方法,代表了一种非常简便和直...化学亮点2017-01-087.5W #吡啶
钯催化下的氟烷基化插羰偶联反应 过渡金属催化的插羰偶联反应是一类非常重要的有机化学反应,在合成羰基化合物中具有重要的应用。虽然该反应自Heck教授在上世纪70年代发展以来,已取得了长足的进步与发展,但其在有机氟化学领域的应用上却存在...化学亮点2017-01-074.9W
高效合成三氟甲基胺类的极性反转策略有机化合物分子中引入含氟官能团,可以在一定程度上改变原分子的亲脂性、溶解度、分子构象以及代谢活性。因此,含氟有机物在农用化学品和医药分子设计中具有举足重轻的地位。目前,在商品化的药物分子中,至少有40...化学亮点2017-01-064.3W #三氟甲基胺
流动起来,“真”平行动力学拆分 动力学拆分(kinetic resolution,KR)是利用反应速度差异拆分外消旋物质的方法。动力学拆分的原理如图1所示,外消旋混合物中,对映体A(S 和A(R 与手性试剂B*反应,由于反应速度不同...化学亮点2017-01-055.3W #动力学拆分
Boc2O参与的羧酸与非亲核含N杂环胺类的缩合酰胺键作为一种重要的官能团,广泛存在于天然产物,蛋白质等物质中。迄今为止,有很多关于酰胺键形成的报道。然而,方法学上关于羧酸与含氮芳族杂环(如吲哚,吡 咯,吡唑和咔唑),内酰胺或者苯胺等底物直接缩合...化学亮点2017-01-047.0W
化繁为简有活性,天然产物出奇兵天然产物一直以来都是新药发现的一块宝地,其复杂结构带来的特定构象往往是发挥生物活性的前提条件。自从人类打开天然产物宝库的大门之后就没有停止对其活性 构象的探寻。天然产物结构简化则是发现活性构象获得新...药物研发2017-01-044.2W
模块化生物催化不对称合成手性化合物通过一锅法实现多步串联催化反应是有机合成中的热点,它避免了传统的多步反应对中间产物的分离和提纯操作,既减少了有机废弃物的污染,又获得了更高的最终产 率,同时还节省了人力、物力和时间的投入,从而提高了...化学亮点2017-01-034.1W #生物催化
PARP抑制剂:给癌细胞下个套 除了如紫外线辐射等外界因素会对DNA造成损伤之外,DNA分子自身的不稳定性以及细胞分裂时DNA复制产生的错误,都可能让基因组变得一团糟。但是,我们 的基因并没有如此,其中最大的功臣就是DNA损伤修复...药物研发2017-01-024.8W
肠道微生物作用竟如此之大研究人员发现证据,可以进一步阐述数万亿肠道微生物的复杂性以及在我们身体中发挥的作用。 来自西班牙的研究小组致力于研究一种名为TLR2的蛋白质,这是在肠道中找到的一种决定性的微生物探测器。研究...药物研发2017-01-014.1W
如何写出一篇人见人爱的综述? 引子:很多人的科研起步都是从写综述开始的。综述可以让科研工作者迅速了解学科的研究历史、现状,把握学科未来的研究走向、重点及热点。不少人觉得写综述是 小菜一碟,但现实却很残忍:很多综述写得糟糕透顶,要...化学科普2016-12-313.8W
阿司匹林到底是否真的能够抵抗癌症?医药史上的三大经典药物包括阿司匹林、青霉素和安定,其中药物阿司匹林在穿越了百年的风雨沉浮之后,终于焕发出了新的光彩。美国预 防服务工作组在发表的最新指南中指出,阿司匹林能够作为心血管疾病和结直肠癌的...药物研发2016-12-303.6W #阿司匹林
全合成:毒胡萝卜素的最后一张拼图近日,来自加州斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的Phil S. Baran教授在ACS Central Science上发表了其对于复杂高氧化...化学亮点2016-12-304.2W #毒胡萝卜素