无外加氧化剂的Chan-Lam偶联——砜亚胺参与的自催化反应砜亚胺是一种结构独特的硫(IV)化合物,很长时间内都未受到广泛关注。近年来,拜尔药业发现了一种以砜亚胺为核心药效团的pan-CDK抑制剂(BAY 1000394, 下图),并成功将其推向二期临床研究。...有机方法2021-03-046.8W
Boc,叔丁基亚磺酰基等酸敏感官能团选择性脱保护保护和脱保护在有机合成中应用的非常广泛,常用的保护基有Boc,Cbz,Fmoc,缩酮,缩醛,MOM等等。如果一个化合物中含有多个保护基,我们一般选择不同性质的,比如保护基A酸性脱保护,保护基B氢解脱保...有机方法2020-11-2710.9W
没碱没金属,HCl·DMPU辅助由醛合成腈氰基是天然产物、生物试剂、农药、染料和材料科学中最重要的官能基团之一。许多活性药物分子中都存在许多含氰基的药效团,例如血清素抗抑郁药维拉唑酮、帕金森药物恩他卡朋、组胺抑制剂Lodoxamide和非嘌呤...有机方法2020-07-205.3W
BOP促进SNAr和Pd-Catalyzed反应杂环化学中的羟基是一类很重要的官能团,它不仅可以活化杂环进行丰富多彩的亲电取代反应体,自身可转变为更加有用的官能团卤素,其中杂环羟基变氯是很重要的一类,我们知道这类反应可以通过草酰氯,氯化亚砜等氯带试...有机方法2020-05-274.7W
Ohira–Bestmann Reagent合成炔We report an improved method for in situ generation of the Ohira–Bestmann reagent. Using the recen...有机方法2020-05-266.4W
咪唑-1-磺酰基叠氮盐酸盐(ImSO2N3.HCl)有机叠氮化合物有广泛的应用,例如合成1,2,3-三氮唑化合物。在糖化学中,叠氮作为氨基等价替代基团,可以用于规避酰胺和氨基烷氧羰基保护基带来的许多潜在问题。叠氮化合物最常用的一种合成方法是叠氮负离子的...有机方法2020-05-265.4W #azide
非click反应高效构建三氮唑三氮唑结构广泛见于药物分子和天然产物中,构建该结构的最经典方法莫过于点击化学的方法,也就是铜催化叠氮类化合物和炔的高效Click反应。来自美国Rib-X Pharmaceuticals, Inc....有机方法2020-05-163.6W
Boron-Catalyzed O-H Bond Insertion of α-Aryl α-Diazoesters in WaterA catalytic, metal-free O-H bond insertion of α-diazoesters in water in the presence of B(C6F5 3·nH2...有机方法2019-08-104.0W
Preparation of 5-Aryl-2-Alkyltetrazoles with Aromatic AldehydesA variety of 5-aryl-2-methyltetrazoles and 5-aryl-2-benzyltetrazoles were directly prepared in goo...有机方法2019-07-154.1W #tetrazole
Chan-Evans-Lam Amination of Boronic Acid Pinacol (BPin) Esters: Overcoming the Aryl Amine ProblemThe Chan-Evans-Lam reaction is a valuable C-N bond forming process. However, aryl boronic acid pin...有机方法2019-07-156.0W #Chan–Lam #Pinacol #Amination