口服长效紫杉醇的失败——Odonate Therapeutics破产故事始于紫杉醇的发现。早在1962年，美国农业部的植物学家阿瑟·巴克莱（Arthur Barclay）就采集了太平洋紫杉（短叶红豆杉）的样本。从树皮中提取的提取物具有细胞毒性和潜在的抗癌作用。1967...药物研发2021-04-075.2W
SGLT2抑制剂类糖尿病药物合成路线汇总糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。近十年研究最热的小分子口服降...药物研发2021-03-315.4W
糖尿病新药Ertugliflozin合成路线及晶型专利汇总2017年12月20日，FDA批准了新型SGLT-2抑制剂类糖尿病药物Ertugliflozin，其为全球第七个此类药物。Ertugliflozin是由辉瑞和默克公司联合开发的。2018年，该产品在美...药物研发2021-03-315.3W
伊布替尼的合成路线和晶型解析简介：伊布替尼(Ibrutinib 作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK 的半胱氨酸残基(Cys-481 形成共价...药物研发2021-03-3141.6W
类香豆素二酸型GPR35激动剂的构效关系研究和一种新型设计规则G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors, GPCRs）是一类膜蛋白受体的统称，是药物开发的重要靶点。目前市售药物的34%是以GPCRs为作用靶点。在过去5年中，...药物研发2021-03-184.5W
肿瘤化学动力学疗法系列重要进展化学动力学疗法（Chemodynamic Therapy，CDT），是一类基于肿瘤内源性化学产物转化反应的新型肿瘤治疗技术，2016年提出后即引起了国际学术界的广泛关注（Angew. Chem. In...药物研发2021-03-0422.2W
成药性相关性质小知识(6):代谢稳定性代谢稳定性概要代谢是酶对化合物的修饰，可使其清除率提高。代谢决定了化合物的口服生物利用度、清除率和体内半衰期。代谢主要发生在肝脏，某些代谢可能发生在小肠。提高代谢稳定性的结构修饰包括∶封闭代谢位点或对...药物研发2021-02-1130.6W #成药
成药性相关小知识(5):血脑屏障通透性五、血脑屏障通透性概要血脑屏障（BBB）限制一些化合物通透的原因包括∶ P-糖蛋白外排、细胞旁渗透不足以及胞饮作用有限。可以根据化合物的血脑屏障渗透性或脑/血浆分配比来评估其脑暴露。减少氢键数、分子量...药物研发2021-02-1120.8W #成药
成药性相关小知识(4):渗透性概要渗透性指分子通过某个膜屏障的速度。渗透性是肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。优化被动扩散性质是卓有成效的，因为被动扩散是大多上市药物的主要吸收机制。去除可电离基团、增大 Log P、缩小分子...药物研发2021-02-1121.0W #成药
成药性相关小知识(3):溶解度三、溶解度概要溶解度是化合物在一定溶液条件下的最大溶解浓度。溶解度是药物肠道吸收和口服生物利用度的决定因素之一。增加可电离基团、减小Log P和分子量，可以提高溶解度。成盐可以提高溶出速度。溶解度是药...药物研发2021-02-1128.4W #成药
