Bactobolin A的全合成(- -Bactobolin A（1，Figure 1）是一种从假单胞菌的次生代谢产物中分离得到的含五个连续手性中心的聚酮肽类天然产物，其对革兰氏阳性和阴性病原体具有广谱抗菌活性并对某些癌细胞系具有体...药物研发2020-06-023.7W
免疫蛋白酶抑制剂与阿霉素结合并在低剂量光子照射下释放阿霉素将药物选择性递送至肿瘤细胞是一种高效且副作用少的重要治疗策略。通过将药物附着于靶向分子上（通常通过可裂解的衔接物）可以控制药物毒性，从而可以使用更高剂量的药物。随后，通过局部（生物）化学条件（如...药物研发2020-06-013.5W
螺环骨架化合物在新药开发中的应用题记螺环化合物在药物化学中，由于不同于大多数已有药物骨架的三维结构，被当作某些基团的生物电子等排体，既能在一定程度上改变药物分子的水溶性、亲脂性、优势构象和ADMET性质，又能突破现有专利设计全新骨架...药物研发2020-05-295.6W
乙炔基-药化基团中的经典题记早在1959年《药物化学杂志》创刊伊始，便有了乙炔（乙炔基）在药物化学中应用的记载。此后，乙炔基在药物的发现和开发中得到了广泛的应用。在药物活性中发挥多种作用，其中包括效力增强（通过与受体结合口袋...药物研发2020-05-289.4W
助力抗新冠药物研发自2019年12月以来，新型冠状病毒席卷全球，绵延至今已造成多达400万人感染和超过30万患者的死亡。更为遗憾的是，针对该疾病尚无临床特效的药物用以治疗。冠状病毒的主蛋白酶（3C样蛋白酶）对于冠状病毒...药物研发2020-05-213.2W
玉郎伞中miR-144-3p靶向调节双黄酮骨架的发现导语 药物分子的手性对治疗靶标的特异性调节功能一直是药物研究领域的热点和难点之一。小RNA（microRNAs，miRNAs）作为近年来疾病发病机制，尤其是肿瘤疾病发病机制研...药物研发2020-05-083.3W
靶向细胞核仁的光笼型奥沙利铂前药DNA损伤类药物作为化疗药物中的一个大类，在临床肿瘤治疗中取得了巨大的成果。例如，二价铂类药物作为癌症治疗的里程碑式药物，主要通过结合肿瘤细胞DNA来引起DNA损伤进而杀死肿瘤细胞。然而，在肿瘤细胞中...药物研发2020-05-073.2W
秋水仙素——痛风的治疗药物引言近年来，随着生活水平的逐渐提高，不健康的饮食及生活方式已经成为威胁健康的重要因素，痛风正是其中之一，与日常饮食关系密切。痛风学名是代谢性关节炎（metabolic arthritis），会...药物研发2020-05-034.5W
靶向多巴胺D3受体的新型PCPMA衍生物G蛋白偶联受体（GPCR）是最为重要的药物靶标家族之一，有超过30%的小分子药物均以GPCR为作用靶点（Nat. Rev. Drug Disc., 2017, 16, 829–842）。GPCR超家族...药物研发2020-04-243.2W
靶向分子伴侣系统的药物研发新策略 在蛋白的生命周期中，人热休克蛋白家族 (Heat Shock Proteins, HSPs 与肿瘤、恶性炎症、神经退行性疾病等均具有直接关系，HSPs家族核心成员Hsp90被视作极具前景的新...药物研发2020-04-194.1W
