药物研发 - 第29页

共晶在药物研发过程中的应用

先说一个现象，我们日常在看到一些上市API的时候，往往是一些“盐型”。那么，两个分子组合在一起，真的是盐型吗？其实未必，他们还很有可能是以另一种作用方式组合在一起，即“共晶”。今天就讲一下关于共晶在药...

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非经典的生物电子等排体，不仅包括经典生物电子等排体以外具有相似或相拮抗生理作用的生物电子等排体，还包括疏水性、电性和空间效应等重要参数相近，并具有相似或相拮抗生理作用的生物电子等排体。故该类等排体涉及...

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为了对抗以静息状态的白血病干细胞（LSCs）为特征的急性髓性白血病（AML），科学家采用BCL-2抑制剂Venetoclax和DNA甲基转移酶抑制剂azacitidine的组合，结果相当成功，总响应率...

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硝基是药物化学中常见且独特的官能团之一，在许多抗肿瘤药、抗生素、抗结核药、抗寄生虫药、镇静药、杀虫剂和除草剂中都可以发现硝基的身影。硝基具有很强的吸电子能力，可在分子内产生局部缺电子位点，并与生命系统...

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氧杂环是药物、天然产物中最常见的杂环之一。截止2017年底，美国FDA批准的药物中有311个药物分子至少含有一个氧杂环，其中最普遍的是吡喃环，呋喃环，大环内酯，吗啉和二氧六环。这311个药物分子共含有...

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奎宁（quinine）是非常著名的天然药物，曾经挽救了无数人的生命，甚至被认为影响了人类的发展进程和天然产物全合成进程的重大发现。对奎宁的研究在科学史上也留下了非常重要的记录，20世纪，有4位科学家因...

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苯并呋喃，也称为香豆酮、氧茚、β-苯并呋喃，是一个杂环芳香有机化合物。苯并呋喃是由稠合的杂环化合物组成的，它是许多相关化合物的“母体”。苯并呋喃类衍生物是一类重要的杂环化合物，具有非常广泛的生物作用，...

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设计活性高、选择性强、毒副作用小、应用广泛的新药不但是药物设计人员孜孜以求的目标，也是临床用药发展的需要。在新药设计中，很多优秀药物并不是完全新型结构的化合物，而是通过对先导化合物或老药结构进行合理改...

chem2018-11-084.7W

从20世纪80年代进入现代药物发现开始，药物研发模式体现了“一个靶标，一种疾病，一个药物”的策略，即集中于寻找疾病过程中某一特定步骤或某个蛋白靶点的高特异性作用药物。然而近30年的实践证明，高选择性候...

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以CAR-T为代表的细胞治疗药物最近几年得到了较多的关注，在取得显著治疗效果的同时，其高昂的治疗价格也引起了许多争议。全球首个被批准上市的CAR-T药物是诺华的Kymriah®，于2017年8月获FD...

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