利用同源保守区域也可设计得到离子通道选择性小分子离子通道是药物研发前三类的重要靶点，但仅有不到10%的离子通道成为药物靶标，其余成员仍然沉睡在学术文献中。为了把沉睡中的离子通道发展为新靶标，关键一步是发现这些通道的选择性小分子，以开展基于小分子的靶...药物研发2019-04-083.5W
1.7亿的虚拟化合物库（化合物可按需合成）正如“中心法则”告诉我们蛋白（靶点）决定生物学功能一样，化合物库决定小分子药物研发的速度和质量。在药物研发的军备竞赛上，化合物库的多样性和数量同等重要。花费巨资和数十年光阴才能建立百万级的库，这种方式...药物研发2019-03-224.2W
你分离的天然产物，绝大多数是人工产物美国加州大学圣地亚哥分校Scripps海洋研究所的Chambers C. Hughes课题组就作了这样走心的研究，得出他们的天然产物其实是“绿肥红瘦”——绝大多数所谓的天然产物是人工产物。 ...药物研发2019-02-284.2W
合成化学对于制药工业有多重要？合成化学与其他旨在观察和理解自然的学科最大的不同在于——自诞生之日（1828年维勒人工合成尿素）起就不断的创造着新物质，为人类的衣、食、住、行、医等等各个方面带来巨大的变革和便利。经过近两百年的发展，...药物研发2019-02-074.1W
引入桥环提高药代和药效性质以及安全性在药物研发过程中，吗啉、哌啶和哌嗪是常用的基团，它们可以通过两方面作用来提高药物活性：一是通过与靶点蛋白的相互作用（如氧可以和PI3Ks, DNAPK, mTOR, 或ATR等激酶产生关键氢键作用），...药物研发2019-02-015.1W
LOXO-195的前世今生：来自人均GDP超两亿美元的地方2019年新年伊始，所谓“医药圈资本寒冬”的阴霾便一扫而空。1月5日百时美施贵宝（BMS）以740亿美元收购新基，这波冲击威力未消，紧接着1月7日礼来（Eli Lilly）又以80亿美元收购Lox...药物研发2019-01-153.5W
苏沃雷生：黑暗中摸索前进苏沃雷生是由Merck公司开发的一类新型的催眠药，2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的第一个食欲素受体拮抗剂。临床研究表明，对抗抑郁类镇静药和苯二氮䓬类镇静药产生耐药性的失眠患者，...药物研发2018-12-314.7W
化合物体外筛选试验中重要指标介绍图一 典型的临床前优化模式 早些时候，药物发现主要依赖于偶然的现象和临床医生的经验，现代药物开发的筛选模式最初始于Paul Ehrlich对抗梅毒药物的系统化筛选，...药物研发2018-12-275.0W
漫谈近年中国新药研发趋势最近药明康德香港上市，实现A+H股双资本平台落地，君实也即将拥有新三板+H股双资本平台。4+7带量采购虽然引发二级市场泪崩，可给大家带来了不少实在的好处。今年虽不是资本牛市，但绝对是新药牛年。尼拉帕利...药物研发2018-12-233.2W
有机磷类前药设计原理无机磷酸盐供作药用的历史已经有很久了，比如磷酸镁和磷酸铝可作为抗酸药，磷酸二氢钠可用于利尿和缓泻，但是药用有机磷化合物的发展过程则比较曲折。Fiske早在1929年就已经发现了ATP，而且二十世纪40...药物研发2018-12-154.2W
