CO前药的开发及结构优化长期以来,一氧化碳(CO)公认为是“无声的杀手”(silent killer),该气体能与血红蛋白结构中的血红素(heme)结合,且亲和力是氧气的200倍,从而阻断血红蛋白的供氧功能。而在过去二三十年...药物研发2018-04-143.5W
涉及前药、代谢物、中间体的“药物侵权”问题在药物研发过程中,创新主体为了维护自身利益,在经研发获得新的药物实体分子后,通常会立即以马库什权利要求的形式,申请相关专利,即化合物的核心专利,以保护化合物分子,并在得到说明书支持的情况下,尽可能扩大...药物研发2018-04-014.5W
FDA杂谈之CDER新药审评和新药办公室美国FDA,作为全球最具权威的药监部门,其风吹草动极易引起业界的关注和讨论;其下属部门药审中心CDER,对于创新药物的受理-审评,更是全球各大制药公司实时追踪、实时跟进的重要讯息;故CDER的新药办公...药物研发2018-03-294.7W
非常之观,常在于险远——别构类药物的探索别构类药物,是指那些不直接与蛋白活性位点结合,而是与其他部位结合引起蛋白分子结构发生变化,进而产生相应活性的药物分子。最近,Hotspot Therapeutics公司的首席执行官Jonathan...药物研发2018-03-224.2W
十年十个中国上市NCE速览2016年CFDA颁布的《化学药品注册分类改革工作方案的公告》中将创新药定义为境内外均为上市的、含有新的结构明确的、具有药理作用的化合物,且具有临床价值的药品。2017年,为鼓励创新药,国家发布了一系...药物研发2018-02-114.2W
那些含有基因毒性杂质的药物 对于药物研发而言,基因毒性杂质(又称遗传毒性杂质 已经不算是新鲜事物了。这类能直接或间接损伤细胞DNA,产生致突变和致癌作用的物质属于杂质研究中对于特定种类杂质要求的一个分支。 我国加入IC...药物研发2018-02-094.0W
2017-2018抗体药物研发回顾与展望 近二十年来,生物技术药物得以迅猛发展。据统计,生物制剂的全球销售额在2015年达到2000亿美元,到2019年底预计将超过3860亿美元。这其中,抗体类药物占据巨大份额。从1986年首个抗体药物Ort...药物研发2018-02-055.2W
2017年FDA批准的小分子激酶抑制剂简介及合成路线2017年是靶向激酶小分子抑制剂审批的“大年”,总共有7个新的小分子实体激酶抑制剂获批,打破历年审批数量的记录。蛋白激酶是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。它能把腺苷三磷酸(通常是ATP 上的γ-磷酸转移...药物研发2018-02-034.2W
揭秘奥司他韦磷酸奥司他韦,作为目前世界上唯一的口服神经氨酸酶抑制剂类药物,长期被公认为世界上最有效的防治流感药物之一。它能通过人体代谢为神经氨酸酶抑制剂(NI ,从而抑制新的病毒颗粒形成,减少其在人体内的传播,缓...药物研发2018-01-244.4W
物竞天择:抗菌药物的研发历史和进展一19世纪,工业革命已经如火如荼地在欧洲大陆开展起来,面包和牛奶解决了大家的温饱问题,不过细菌感染导致的死亡依旧居高不下。 中医里面称细菌感染为瘴气,根据感染性疾病发病时发热的特点,多将其归...药物研发2018-01-234.6W