瑞德西韦的发现:合成方法瑞德西韦(1)是一种核苷酸前药,它是核苷GS-44154(2)的一种磷酰胺类前药,GS-44154由两部分组成:核糖中心和非天然碱基。吉利德曾报道了瑞德西韦的两代合成方法。第一代合成方法吉利德在201...药物研发2021-12-187.6W
分子胶——除PROTAC外另一靶向诱导蛋白降解的药物1991年,中国科学家刘军教授首次发现了一种分子胶(环孢菌素A),那时他正在哈佛大学斯图尔特·施雷伯实验室做博士后。他使用亲和层析技术发现环孢菌素A具有分子胶的功能,该化合物可同时与两种蛋白质结合(环...药物研发2021-12-188.8W
神奇的甲基——是,但并不总能奏效 化学是神奇的,永远令人惊讶。结构的微小变化可能对其生理化学和药理学性质产生深远的影响。其中一个例子就是神奇的甲基,它作为氢的生物电子等排体,可以对化合物的药效、代谢和其他药理学性质产生奇迹功效。虽然化...药物研发2021-12-187.2W #药物设计
研究盘点:你所不知道的“老药新用”老药新用,即利用已知药物来治疗非适应症等疾病,随着科学家们研究的深入,其常常会在研究中偶然发现有些已经使用了很多年的药物可以用来治疗一些别的人类疾病,而且效果还非常理想,副作用低;小编将带领大家学习一...药物研发2021-12-054.7W
利用PROTACs原理设计开发出可高效降解FLT3-ITD蛋白降解剂 急性髓系白血病 (Acute myeloid leukemia, AML 是一种具有遗传多样性和侵袭性的血液恶性肿瘤,源于未成熟髓系祖细胞分化受阻和无序增殖。Fms相关酪氨酸激酶3(FLT3...药物研发2021-11-284.8W
ACD/Labs Percepta 药性优化背后的相关科学背景知识ACD/Labs的Percepta软件包是ACD/Labs的分子性质预测功能的集合体。除了知名度最高的Physchem suite 能够预测理化性质等之外,ADME suite 和...药物研发2021-11-275.8W
神奇的氟?是的,但还是也要小心!含氟药物的出现 今天很难相信,在 1955 年之前,含氟药物被错误地认为是有毒的。这部分是因为当时生物学家经常在他们的实验中使用有毒的氟乙酸,从而对氟产生了一种毫无根据的恐惧。 F...药物研发2021-11-227.8W #药物设计
甾体天然产物bufospirostenin A的克级规模合成中取得进展 骨架重排甾体天然产物因其独特的环系结构以及潜在生理活性正得到越来越多的有机合成化学家的关注。中国科学院上海有机化学研究所天然产物...药物研发2021-11-214.5W
异噁唑衍生物作为抗癌药物的作用机制和SAR研究乳腺癌(BC)是导致女性死亡的最大病因之一,多种药物已被FDA批准用于治疗乳腺癌。现有药物的主要缺点是存在耐药性、毒性和选择性问题,其他疗法如激素疗法、手术、放射疗法和免疫疗法也在使用中,但出现了许多...药物研发2021-11-194.9W
创新药:first in class的深刻含义 目前我国对药物自主创新的级别、程度没有明确分类。英文对这方面的表达还是有一些词汇来区分的:me too;me better;me best/Best-in-class;me only;first in...药物研发2021-11-1412.8W