四氢异喹啉抗生素抗性中的半缩醛胺药效团还原失活 作为现代文明的代表性成果之一，抗生素与我们的生活息息相关，已成为开发复杂的医疗方案所需最重要的医疗干预措施之一，如尖端外科手术、实体器官移植和癌症患者的管理等。不幸的是，常见病原微生物抗药性的明显增加...药物研发2021-12-264.1W
ADC药物分子设计的基本考虑 肿瘤细胞与正常细胞最根本的区别，在于它的原癌基因或抑癌基因发生了突变，这些突变有可能导致其产生肿瘤特异性抗原和肿瘤相关抗原。...药物研发2021-12-244.3W #ADC
如何克服hERG，一种常见的药物脱靶效应？ QT间期是心室去极化和复极化之间的时间。QT延长的药物是因为它阻断了human ether-a-go-go基因(hERG 编码的钾离子通道。hERG钾离子通道(IKr 是由4个相同亚单位构成的四聚体，...药物研发2021-12-247.2W
药物设计中的一个小技巧能够解大问题——常常被忽视的非共价分子内氮→硫相互作用非共价分子内氮→硫相互作用（NSI）是药物设计中鲜为人知的秘密之一。一旦利用适当，氮→硫相互作用可能对化合物的构象产生重大影响，从而影响其与靶点的结合亲和力、生化活...药物研发2021-12-236.9W #药物设计
靶向三阴性乳腺癌ACE蛋白的新型“多肽-紫杉醇”偶联药物香港浸会大学中医药学院卞兆祥教授、黄韬博士，云南民族大学-香港浸会大学联合实验室主任樊保敏教授，青海民族大学药学院吴疆教授课题组联合攻关完成BPP-PTX（紫杉醇-多肽药物偶联物），作为血管紧张素转化...药物研发2021-12-224.5W
药物上能有硝基吗?——当然能有！但是要记住：毒性与剂量有关！ 药物上的硝基是把双刃剑。它既能带来毒副作用，但它的毒性常常与药效相伴随，如杀灭寄生虫，细菌，肿瘤细胞等。01简介硝基是一个结构警示物，在药物设计中是众所周知的毒性基团。因为硝基的毒性问题，经验丰富的药...药物研发2021-12-208.1W #药物设计
用KRAS-G12C抑制剂治疗癌症，Amgen为何最早拥有第一个临床候选化合物？ 2020年10月25日，圣地亚哥的一家叫Mirati的小型生物技术公司Mirati宣布了其抗癌药物adagrasib（1）在I/1B期和II期临床试验的初步结果。结果表明，adagrasib对非小细胞...药物研发2021-12-194.6W
旧即为新—完全合成的四环素类抗生素Eravacycline(Xerava) 四环素抗生素在20世纪40年代开始使用。近80年来，许多细菌病原体普遍对四环素产生耐药性。幸运的是，Tetraphase Pharmaceuticals研发的一种完全合成的四环素抗生素Erav...药物研发2021-12-198.0W
激酶抑制剂？知道了一个仑法替尼，你就知道了全部！ 2015年，FDA批准卫材的多激酶抑制剂lenvatinib (Lenvima，仑伐替尼）用于治疗放射性碘难治性的渐行性分化型甲状腺癌患者。 你可能想知道lenvatinib是否...药物研发2021-12-196.4W
根除丙型肝炎的“神药”—丙肝病毒NS5A抑制剂 2020年中国国家药监局(NMPA “官宣”批准了14款创新药，其中有三种是治疗丙型肝炎的药物，它们都是丙肝病毒（HCV）NS5A抑制剂。一个是东阳光长江药业股份有限公司的1类创新药磷酸依米他韦胶囊（...药物研发2021-12-1812.7W
