实用药物化学

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实用药物化学

药物化学(Medicinal  Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。其主要研究内容包括:


(1)基于生命科学研究揭示的药物作用靶标,参考内源性配体或已知活性物质的结构,设计新的活性化合物分子;

(2)研究药物的制备、合成路线及其稳定性;

(3)研究药物与生物体的相互作用,涉及药物的吸收、分布、代谢等;

(4)研究药物结构与生物活性之间的构效关系、构代关系、构毒关系等。


在本科阶段,药物化学作为药学类专业的核心专业课程,重点在于介绍各类药物的结构类型、理化性质、构效关系、体内变化规律以及合成路线等。然而,对于即将从事药物研究工作或者进入药物研发企业的从业者而言,仍然缺少一本具有很强指导作用的宝典式工具书。《实用药物化学》(《Medicinal Chemistry for Practitioners》,李 杰(Jie Jack Li) 著)的翻译出版,弥补了当前药物化学研究理论知识方面的相对匮乏,对创新药物研究的一些基本方法、思路和策略进行了很好的归纳、分析和总结,尤其是突出药物研究的案例分析,实用性很强,有助于研究者在研究工作中不断学习药物化学。


主要内容


第一章  药物靶标

介绍主要的药物靶标类型,包括酶、受体、离子通道等,并列举有许多靶向这些靶标的药物实例。

第二章  苗头/先导化合物的优化

通过实例介绍苗头化合物的发现方法,包括非合理药物设计、天然产物、高通量筛选、基于片段的先导发现和DNA编码化合物库等;

第三章  药代动力学

介绍药物发现中要高度重视的药代动力学性质,涉及吸收、分布、代谢、排泄相关过程,并列举大量实例展示如何改善这些性质;

第四章  生物电子等排体

介绍如何利用生物电子等排体的思路和方法进行先导物优化和改造,并最终使其成为新药

第五章  毒性警示结构

通过大量的案例来阐述警示结构的类型,并说明如何从警示结构的产生原因出发进行结构的优化和改造,以避免毒副作用。




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