基于结构的蛋白激酶抑制剂设计蛋白激酶是经过很多实验和事实验证的有效的抗癌药物靶点,截至2017年,美国FDA总共批准了38个小分子蛋白激酶抑制剂,其中大部分用于癌症的治疗。同时激酶作为其他疾病的靶点有效性的验证工作也在进行中,包...药物研发2018-05-213.3W
5.20,化学助你表白真情 啊!我心中的人儿!我无时无刻不在想念你,就像你无时无刻不在消耗着氧气。自从那天在化学楼见到你:带火星的木条遇到了纯净的氧气,燃烧着的镁条遇到了铝热剂,投到水中的钠和锂,——都像那一刻上天让我碰到你!我...化学科普2018-05-204.0W
浅谈老药新用研究策略“Although a bit of an exaggeration, there is a lot of truthin the saying that we do not need to...药物研发2018-05-204.1W
Synthesis of Substituted CyclopropanecarboxylatesThe room temperature palladium-catalyzed cross-coupling of aromatic and heteroaromatic halides with...有机方法2018-05-193.9W #cyclopropyl
共价结合药物的设计与开发前言图1 经典的共价结合药物长久以来,亲电性基团是药物开发中的雷区,因而在以往经典的药物化学教材中,总会建议避免在药物分子结构中引入此类官能团,如环氧、吖啶、Michael受体等,因为其具...药物研发2018-05-193.7W
高通量自动化反应筛选的“军备竞赛”发现先导化合物是药物研发的重要环节,传统的化学合成、分离、结构鉴定、活性筛选模式存在诸多不足,例如目标不明确、耗时长、工作量大、成本高、操作繁琐等等。近年来,随着自动化技术的发展以及各种分子细胞水平药...化学科普2018-05-153.5W
Takeda斥资620亿美元收购Shire,“新Takeda”跻身世界十大制药公司!2018年5月8日,Takeda发表声明称已经和Shire达成了620亿美元的收购协议,自3月底表现出收购意向到目前为止Takeda终于如愿收购Shire,成为今年来最大的收购案,同时Takeda和S...药物研发2018-05-143.4W
双环[1.1.1]戊烷(BCP)作为生物电子等排体在新药研发中的应用随着新药研发市场的IP大战愈演愈烈,从竞争策略考虑,最经济有效的方式就是通过修饰与改良已存药物结构来开发出体内外活性与类药性更佳的新药。因此,市场迫切需要新的、具有潜在活性的生物电子等排体。双环[1....药物研发2018-05-137.2W #BCP
60岁重返科研一线69岁当选中科院院士,94岁获中国化学会终身成就奖戴立信是我国著名有机化学家。上世纪50年代,戴立信从事金霉素的提取和合成研究。1958年后,国家发展“两弹一星”的工作,戴立信参与组织全所骨干从事国防任务,出色完成了火箭推进剂和铀同位素分离用的氟油等...化学科普2018-05-124.0W
Cross-Coupling of Amides with AlkylboranesA protocol for the nickel-catalyzed alkylation of amides was established. The use of alkylboranes...有机方法2018-05-124.0W #ketone
DNA双螺旋结构的复杂历史自从James Watson和Francis Crick在Nature期刊上发表标题为“Molecular Structure of Nucleic Acids: A Structure fo...化学科普2018-05-124.1W
SGLT2抑制剂类糖尿病药物合成路线汇总糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病,其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。近十年研究最热的小分子口服降...药物研发2018-05-104.2W