双环肽:为未来药物铺平道路双环肽(bicyclic peptide)药物是制药行业研发的一个新兴领域。双环肽分子中通常整合了某些不同于天然多肽的结构,属于拟肽类物质,因此可以视为结合了多肽和小分子结构特征的药物,使其能够以更高...化学科普2023-09-251.9W
小分子药物?生物制剂?多年以来,治疗人类疾病的主力一直都是小分子药物。小分子种类非常多样,它们治疗疾病的作用机制也非常多样,可以是有效的酶抑制剂和变构修饰剂,也可以靶向胞质溶胶、细胞核和中枢神经系统中的胞外蛋白或胞内受体。...化学科普2023-09-241.4W
室温下将羧酸还原为醛一直以来,没有简单易操作的直接还原羧酸得到醛的方法。想将羧酸还原到醛,传统的还原剂无法将还原停留在醛这一步,最常规的方法就是先将羧酸还原到醇,然后用一些常见的氧化反应(Dess-Martin高碘烷氧化...有机方法2023-09-245.4W
看结构识气味,AI又成显眼包无论是下围棋还是玩电脑游戏,无论是预测反应收率还是设计合成路线,人工智能(AI)在很多方面比人类表现的更好已经不是什么新鲜事。总体来看,在一些重复性高、规则性强、数据量大的工作中,目前AI往往可以更快...化学科普2023-09-189.3K
光/铜共催化的自由基脱羧C(sp3)-C(sp3)偶联反应C-C键是构筑有机化合物的基本单元,因此,如何选择性地构建C-C键受到了化学家们的广泛关注。在过去二十年中,过渡金属催化的自由基偶联反应已经成为有机合成的重点研究领域。除了自由基加成反应外,C(sp3...化学亮点2023-09-1510.0K
首个小分子有机催化振荡体系虽然原理很简单(碘钟反应),但这类效果炸裂、气氛拉满、操作又很方便的实验,特别适合在各种化学科普活动中当众演示,说不定就能点燃一些小观众内心对化学的热爱。碘钟反应是一类典型的化学振荡体系(oscill...化学科普2023-09-091.1W
ACT777991关键起始原料的工艺优化研究长期注射胰岛素给I型糖尿病(T1D)患者的心脏、血管、眼睛、肾脏及神经造成了一定的损伤。Idorsia公司研发的CXCR3拮抗剂ACT777991目前处在Phase I阶段,其在鼠实验中表现出积极效果...有机方法2023-09-079.3K
最先进的钯催化的羰化酯化反应钯催化的羰化酯化反应可以将大量不饱和化合物、一氧化碳(CO)和醇有效地转化为相应的羧酸衍生物。通过设计合成新的配体来调节金属中心的性质是开发和改进其催化反应的有效方法之一。通常,调整配体的骨架和其上的...有机方法2023-09-031.6W
化学酶法10步合成13-Oxoverruculogen近日,美国布兰迪斯大学(Brandeis University)Chi P. Ting课题组报道了一种简明的化学酶法合成13-Oxoverruculogen的方法。其中,使用酶促C-H过氧化反应和铑催...化学亮点2023-09-021.2W
Discorhabdin B, H, K和Aleutianamine的统一式全合成最近,日本东北大学Hidetoshi Tokuyama课题组完成了四个天然产物(+ -discorhabdin B, H, K和(− -aleutianamine的统一式全合成。该全合成路线所采取的关...化学亮点2023-09-019.4K
PROTAC药物的代谢特征总结蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera,PROTAC,下同)是一类新兴的治疗药物,因其扩展了可成药靶点的覆盖范围,并有潜力解决小分子抑制剂的耐药性问题,因此在生...药物研发2023-08-271.7W
基于后期骨架重组策略的八角属倍半萜多样性全合成八角属植物广泛分布与我国境内,其果实、树皮等自古以来便是重要药材,此外八角的果实和种子还被用作香料和调味料。迄今为止,有100余种倍半萜被从此类植物的果实、树皮等部位分离,常展现出许多重要的生物活性,...化学亮点2023-08-261.1W