手性DMAP-N-O催化羧酸酯的动态动力学拆分：合成萘普生光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子。(S -布洛芬、(S -萘普生、(S -酮基布洛芬、(S -菲诺洛芬和(S -氟比洛芬（图1）是广泛使用的非甾体类抗炎药。因此，需要发展...化学亮点2021-07-145.6W
三尖杉二萜3-Deoxyfortalpinoid F、Fortalpinoid A和Cephinoid H的全合成三尖杉二萜是一类分子结构丰富多样的天然产物，其多个成员具有重要生理活性。比如，3-deoxyfortalpinoid F具有显著的抗肿瘤活性，具有抗炎活性的cephinoid H对NF-KB信号通路显...化学亮点2021-07-126.1W #全合成
那些年我们“追过”的化合物——Hit，Lead，PCC之我见 引言曾经满怀深情的喊出了“fallin love and get married with your targets”【1】，让很多志同道合的朋友深表同感，当我们能够很享受，很愉悦的像欣赏艺术品一样地...药物研发2021-07-1120.9W
那些年我们追过的化合物成药性理论目前在新药研发的过程中，尽管有非常多的挑战，但是最根本还在于新药苗头化合物的发现以及优化（Lead Generation 。在先导化合物优化、临床前研究、临床研究的过程中由于化合物理化性质导致...药物研发2021-07-117.1W
无过渡金属参与DMAP促进的酰胺与有机硼酸的酯化反应酰胺作为一类非常重要的骨架分子广泛存在于天然产物、蛋白质和其他重要的功能有机分子中。在过去的几十年里，发展各种新方法来构建酰胺骨架化合物引起了人们的广泛关注。相比之下，由酰胺骨架化合物转化为其他官能团...有机方法2021-07-106.1W #DMAP
NaI/PPh3介导的硝基芳烃的光化学还原和胺化硝基芳烃是稳定、低成本且容易获得的起始材料，直接利用硝基芳烃合成高附加值的含氮化合物具有重要意义。硝基芳烃还原为苯胺是一个重要的反应，因为苯胺是制备染料、药物和农用化学品的核心组成部分。目前，通过使用...化学亮点2021-07-108.1W
靶向丝/苏氨酸蛋白磷酸酯酶PPPases家族的抗肿瘤小分子药物的设计策略在众多的蛋白翻译后修饰过程中，磷酸化修饰占据举足轻重的地位，该过程主要由蛋白激酶（负责磷酸化底物蛋白）和蛋白磷酸酯酶（负责去磷酸化底物蛋白）调控。磷酸化调控主要发生在丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基上，该调...药物研发2021-07-105.4W
重新审视咔唑：来源、杂质和性质发光量子产率 (PLQY 是评价发光材料效率的最重要特性之一。然而，当商业咔唑与实验室制备的咔唑进行比较时，它们的 PLQY 明显不同，介于37.1% 到69.8%之间。以 9-(4-溴苄基...化学亮点2021-07-078.2W
催化量的甲醇钠选择性脱除Boc保护基A highly selective and efficient deprotection of the N‐t‐butoxy carbonyl (N‐Boc group on indoles,...有机方法2021-07-046.3W
BF3∙Et2O作为氟试剂和活化试剂在手性高价碘催化的不对称亲核氟化反应中的首次应用导读中山大学蒋先兴教授团队近期报道了以BF3∙Et2O作为亲核氟试剂和活化试剂，手性高价碘催化的不饱和酰胺的亲和不对称氟化反应。该报道是BF3∙Et2O作为氟试剂在不对称催化氟化反应中的首次应用。通过...化学亮点2021-07-047.9W
Cu基光催化体系进行构建不对称C-N键在有机化学方法学中，通过亲核试剂对烷基亲电基团进行取代的反应能进行高效率汇聚合成，虽然目前近些年间使用碳亲核试剂进行过渡金属催化受到广泛进展，但是氮亲核试剂的相关反应进展较为缓慢。此外，在多种取代反应...化学亮点2021-07-036.5W
