金刚烷基取代芳烃的选择性邻位官能团化反应在分子中引入金刚烷基团可以增加分子的脂溶性及稳定性，因此金刚烷基团在材料化学、药物化学及药物研发方面得到了广泛的应用（Figure 1）。事实上，除了金刚烷基，另一个可以产生较好活性的碳氢化合物只有甲...化学亮点2020-03-153.8W
利用二甲基亚砜实现苄卤的甲亚磺酰化 亚砜类化合物可作为重要的分子骨架、手性配体以及过渡金属催化中的辅剂。此外，这类含硫的官能团可作为一些生物活性分子和药物的重要结构单元。亚砜类化合物还可作为制备含硫化合物的重要中间体。将苄氯直接转化为苄...化学亮点2020-03-124.1W
脱羟基/脱氟策略合成偕二氟烯丙基酮导语 含氟化合物具有较高的膜渗透性、抗代谢稳定性、热稳定性和化学稳定性等特点，非常广泛的应用于医药、农药以及高分子功能材料中。作为含氟化合物中的重要一类，偕二氟烯烃不仅将氟原子的生物特性引...化学亮点2020-02-194.1W
结构超复杂紫杉烷二萜的全合成1963年，美国化学家M. C. Wani和M. E. Wall首次从美国西部大森林中被称作太平洋紫杉（Pacific Yew）的树皮和木材中提取出痕量的活性成分，发现其对离体的鼠肿瘤细胞表现...化学亮点2020-02-154.0W #全合成
基于结构的药物设计：大环第四代EGFR抑制剂BI-4020的发现 在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR突变大约占12-47%，其中最为常见的两种突变是19号外显子的缺失突变（del19）和21号外显子的点突变（主要是L858R）。由此导致的表皮生长因子受体（EG...化学亮点2020-02-054.1W
由高度还原型聚酮合酶途径合成水杨醛类芳香中间体 真菌聚酮合酶（polyketide synthases, PKSs）是一类高度程序化的迭代型I型聚酮合酶，通过一组功能结构域的迭代和交替使用，可以精确合成具有特定结构的聚酮产物，如降胆固醇药物...化学亮点2020-02-043.4W
Galanthamine和Lycoramine的全合成方面取得重大进展近日，中国海洋大学徐涛课题组利用过渡金属催化的惰性键活化策略简洁高效完成抗老年痴呆症药物Galanthamine和Lycoramine的全合成。研究成果以“Total Synthesis of Gal...化学亮点2020-01-263.1W #全合成
钯催化的环丙烯的加氢炔基化目前，非活化1,2-二取代双键与有机金属化合物（碳金属化）的非对映和对映选择性加成仍然极具挑战。自Lautens、Fox和Nakamura等人报道相关工作以来，非手性不饱和三元碳环的直接官能团化引起了...化学亮点2020-01-133.5W
手性芳基α-甘氨酸酯及其衍生物的高效不对称氢化合成手性α-甘氨酸酯及其衍生物广泛应用于手性药物、生物分子和非蛋白氨基酸等活性分子的合成中。因此如何高效地合成光学纯α-甘氨酸酯及其衍生物受到化学家的广泛关注。自上世纪八十年代以来，已有多种方法来合成此类...化学亮点2019-12-223.7W #全合成
Reduction of activated alkenes by P(III)/P(V) redox cycling catalysisα,β-不饱和羰基化合物的选择性氢化是一类重要的反应。在自然界中，烯醇还原酶可以选择性地将α,β-不饱和化合物的C-C双键还原，这一反应在脂肪酸的生物合成中扮演着重要的角色。在有机合成中，这类反应通常...化学亮点2019-12-193.1W
不对称Cacchi反应——构建轴手性2,3-双取代吲哚化合物吲哚类化合物广泛存在于众多天然产物、药物分子和农用化学品中。吲哚自身无手性中心，但如果在N、C2、C3 引入邻位取代的芳基，C-N和C-C键的旋转会被有效抑制，就可以生成具有轴手性的吲哚化合物（见下图...化学亮点2019-12-185.4W
脂肪酸β-C-H键官能团化通用策略脂肪酸的β-C(sp3 -H键官能团化，可以将来源广泛成本低廉的脂肪酸转化为更有价值的化合物，在药物发现等领域具有重要意义。不过到目前为止，脂肪酸的β-C(sp3 -H键官能团化还没有一种广泛适用的方...化学亮点2019-12-173.3W
