铋催化芳基硼酸与NaOTf、KONf的氧化偶联反应在有机合成中,三氟甲磺酸酯(OTf)基团与九氟丁磺酸酯(ONf)基团是一类有用的合成砌块,C(sp2 ‒OTf和C(sp2 ‒ONf结构中C-O键被高度极化,因此可与过渡金属进行氧化加成,这两类结构作...化学亮点2020-06-294.0W
首例Chilocorine C的不对称全合成近年来,研究人员已经从瓢虫科属中分离出了许多生物碱,它们的结构主要包括三环以及更复杂的六环和七环环系(例如1–4,Scheme 1)。化合物(1–4)均含有6/6/6-三环骨架,并且具有同样的顺式和反...化学亮点2020-06-283.2W #全合成
钌催化的多组分反应合成1,3-二烯-6-氧代聚酮聚酮(Polyketides)是一类由细菌、真菌、植物与海洋动物所生产出来的具有重要生理活性的次生代谢产物(secondary metabolites),据统计约20%的畅销小分子药物都含有聚...化学亮点2020-06-273.3W
醛酮经由腙的交叉偶联构建碳碳键碳碳键的构建是有机合成化学的核心。传统的格氏反应、狄尔斯-阿尔德反应、魏悌息反应、羟醛缩合反应等的价值就在于其解决了碳碳键构建中的某一关键问题。近代有机合成的发展越来越多地依靠过渡金属催化的交叉偶联反...化学亮点2020-06-214.1W
二氟亚甲基的对映选择性去对称化氟是药物化学家最喜欢的原子之一,尽管体积与氢差不多,但其生物效应却可能对候选药物的物理化学性质、代谢稳定性、透膜性等产生神奇的变化。然而,与C-H键不同(可通过均裂或异裂进行活化)的是,C-F键由于键...化学亮点2020-06-203.3W
(-)-conidiogenone B等化合物的全合成Cyclopianes是一类新颖的二萜类化合物,它结构上具有高张力的6/5/5/5四环核心和6-8个连续的立体中心,其中4个是季碳中心(Figure 1 。自Sterner于2002年首次分离出con...化学亮点2020-06-163.8W #全合成
氮杂芳烃原位活化多官能去芳构化串联反应研究桥环氢化吡啶和(异)喹啉类化合物具有重要的生物活性,是很多天然产物和药物的核心结构单元;然而,桥环往往含有多个手性中心且具有较复杂的空间结构,在合成方面仍面临着很大的挑战。近日,河南大学王琪琳副教授研...化学亮点2020-06-164.0W
Baran课题组完成(-)-Maximiscin的全合成(- -Maximiscin(1,Figure 1A)为混合生物合成的代谢物,来源于三个单独的代谢途径。其结构特征为:中心的1,4-二羟基-2-吡啶酮(衍生自酪氨酸3)与莽草酸酯衍生物(衍生自莽草酸2...化学亮点2020-06-124.1W #全合成
钯催化遇到光催化,携手实现羰基化“花开两朵,各表一枝”过渡金属金属催化剂如钯或镍实现了一系列的交叉偶联、C-H键官能化、氢化、还原及氧化反应,大大拓宽了药物及精细化学品的合成策略。通过对基本步骤的调控(Fig. 1A),研究人员在过...化学亮点2020-05-304.0W
非导向硼化开启烷基强C-H键多样性官能团化近年来,合成化学家对如何实现C-H键的选择性转化抱以极大热情,其中C-H键活化发展尤为迅速。尽管如此,不含导向基团的烷基C-H键活化仍颇具挑战,即使有也大多数局限在苄位、烯丙基位、二级或三级C-H键上...化学亮点2020-05-212.8W
α-支链胺的合成,酰胺的还原官能团化反应α-支链胺及其衍生物是存在于药物活性分子及天然产物中的关键单元,因此,化学家们发展了许多新型高效的方法来构建这类骨架。对于非环状α-支链胺,传统方法中常常采用多步骤的路线来构建。对于环状α-支链胺,人...化学亮点2020-05-145.0W
2,2’-二吡啶芳基甲烷配体辅助铱催化的sp3 C-H键硼化反应惰性C-H键的官能团化反应可以快速修饰大量化学原料来获得高附加值材料,因而该领域获得了大量的关注。C-H键硼化产物在有机合成中是一类十分有用的中间体。芳烃的硼化反应已经进行了深入研究,很多方法已经被报...化学亮点2020-05-063.3W