二氟亚甲基的对映选择性去对称化氟是药物化学家最喜欢的原子之一,尽管体积与氢差不多,但其生物效应却可能对候选药物的物理化学性质、代谢稳定性、透膜性等产生神奇的变化。然而,与C-H键不同(可通过均裂或异裂进行活化)的是,C-F键由于键...化学亮点2020-06-203.3W
(-)-conidiogenone B等化合物的全合成Cyclopianes是一类新颖的二萜类化合物,它结构上具有高张力的6/5/5/5四环核心和6-8个连续的立体中心,其中4个是季碳中心(Figure 1 。自Sterner于2002年首次分离出con...化学亮点2020-06-163.7W #全合成
氮杂芳烃原位活化多官能去芳构化串联反应研究桥环氢化吡啶和(异)喹啉类化合物具有重要的生物活性,是很多天然产物和药物的核心结构单元;然而,桥环往往含有多个手性中心且具有较复杂的空间结构,在合成方面仍面临着很大的挑战。近日,河南大学王琪琳副教授研...化学亮点2020-06-163.9W
Baran课题组完成(-)-Maximiscin的全合成(- -Maximiscin(1,Figure 1A)为混合生物合成的代谢物,来源于三个单独的代谢途径。其结构特征为:中心的1,4-二羟基-2-吡啶酮(衍生自酪氨酸3)与莽草酸酯衍生物(衍生自莽草酸2...化学亮点2020-06-124.0W #全合成
钯催化遇到光催化,携手实现羰基化“花开两朵,各表一枝”过渡金属金属催化剂如钯或镍实现了一系列的交叉偶联、C-H键官能化、氢化、还原及氧化反应,大大拓宽了药物及精细化学品的合成策略。通过对基本步骤的调控(Fig. 1A),研究人员在过...化学亮点2020-05-303.9W
非导向硼化开启烷基强C-H键多样性官能团化近年来,合成化学家对如何实现C-H键的选择性转化抱以极大热情,其中C-H键活化发展尤为迅速。尽管如此,不含导向基团的烷基C-H键活化仍颇具挑战,即使有也大多数局限在苄位、烯丙基位、二级或三级C-H键上...化学亮点2020-05-212.8W
α-支链胺的合成,酰胺的还原官能团化反应α-支链胺及其衍生物是存在于药物活性分子及天然产物中的关键单元,因此,化学家们发展了许多新型高效的方法来构建这类骨架。对于非环状α-支链胺,传统方法中常常采用多步骤的路线来构建。对于环状α-支链胺,人...化学亮点2020-05-145.0W
2,2’-二吡啶芳基甲烷配体辅助铱催化的sp3 C-H键硼化反应惰性C-H键的官能团化反应可以快速修饰大量化学原料来获得高附加值材料,因而该领域获得了大量的关注。C-H键硼化产物在有机合成中是一类十分有用的中间体。芳烃的硼化反应已经进行了深入研究,很多方法已经被报...化学亮点2020-05-063.3W
镍催化磺酰胺的C-N偶联反应在药物化学中,磺酰胺结构具有广泛的应用,因此这类化合物的合成引起了化学家广泛的兴趣。二级氮-杂环芳基磺酰胺是其中代表性的例子,这类结构可以作为羧酸的生物等排体,而且N-H的酸性还可以根据氮上的取代基进...化学亮点2020-05-013.7W
构建轴手性邻位四取代联芳基结构研究取得进展具有轴手性的邻位四取代联芳基结构广泛存在于药物和天然产物分子中。许多具有独特优势的手性催化剂和配体也是基于轴手性的联芳基骨架发展而来。在所有构建轴手性联芳基结构的策略中,不对称偶联无疑是最为简...化学亮点2020-04-302.9W
CF3SO2Na as a Bifunctional Reagent导语 三氟甲基取代的有机氟化合物在医药、农药、材料等领域具有广泛应用。因此,发展高效、实用的合成方法制备三氟甲基取代的有机化合物具有重要的研究价值。Langlois试剂(CF3SO2Na)...化学亮点2020-03-264.6W
新型可脱除骨架修饰策略辅助的棕榈酰化膜蛋白化学合成 近日,中国科学技术大学郑基深课题组在Angew. Chem. Int. Ed.杂志在线发表研究论文,他们首次建立了基于可脱除骨架修饰的丝氨酸/苏氨酸连接(RBM-assisted STL)的新方法,实...化学亮点2020-03-163.3W