手性芳基α-甘氨酸酯及其衍生物的高效不对称氢化合成手性α-甘氨酸酯及其衍生物广泛应用于手性药物、生物分子和非蛋白氨基酸等活性分子的合成中。因此如何高效地合成光学纯α-甘氨酸酯及其衍生物受到化学家的广泛关注。自上世纪八十年代以来，已有多种方法来合成此类...化学亮点2019-12-223.8W #全合成
Reduction of activated alkenes by P(III)/P(V) redox cycling catalysisα,β-不饱和羰基化合物的选择性氢化是一类重要的反应。在自然界中，烯醇还原酶可以选择性地将α,β-不饱和化合物的C-C双键还原，这一反应在脂肪酸的生物合成中扮演着重要的角色。在有机合成中，这类反应通常...化学亮点2019-12-193.1W
不对称Cacchi反应——构建轴手性2,3-双取代吲哚化合物吲哚类化合物广泛存在于众多天然产物、药物分子和农用化学品中。吲哚自身无手性中心，但如果在N、C2、C3 引入邻位取代的芳基，C-N和C-C键的旋转会被有效抑制，就可以生成具有轴手性的吲哚化合物（见下图...化学亮点2019-12-185.5W
脂肪酸β-C-H键官能团化通用策略脂肪酸的β-C(sp3 -H键官能团化，可以将来源广泛成本低廉的脂肪酸转化为更有价值的化合物，在药物发现等领域具有重要意义。不过到目前为止，脂肪酸的β-C(sp3 -H键官能团化还没有一种广泛适用的方...化学亮点2019-12-173.3W
亚磺酰胺的不对称芳基化反应亚磺酰亚胺化合物是含有一个氧原子、一个氮原子和两个碳取代基的六价硫化合物。其中，当两个碳取代基不同时，硫原子便成为了手性中心。手性亚磺酰亚胺化合物具有独特的性质，如：在极性溶剂中具有良好的溶解性。同时...化学亮点2019-12-153.8W
硝基甲烷变氮源，替代叠氮“施密特”在2016年JMC发表的一篇综述里，作者统计了从1978年到2014年药物研发中常见的化学反应，其中酰胺合成出现的频率最高，并且呈逐年上升趋势（J. Med. Chem., 2016, 59,...化学亮点2019-12-103.8W
Ni催化的还原氰基化反应Ni催化的还原偶联反应是构筑C-C键的有力工具，采用这种方法可将两个亲电试剂偶联在一起。有机卤代物与烯烃、CO2及羰基化合物的偶联反应相比于传统格氏试剂类型的偶联，具有反应步骤少、选择性高的优势。因此...化学亮点2019-12-095.7W
Synthesis of (−)-Mitrephorone Aent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关，但却显示出罕见的、具有合成挑战...化学亮点2019-12-083.8W
苄位选择性氧化 自然界中存在多种酶，不需要预官能团化底物就可以选择性地引入含氧官能团，比如，通过脂肪族C-H键的氧合反应进行官能团化。苄基C-H键的键解离能相对较低（约为90 kcal•mol-1），常常出现在这些酶...化学亮点2019-12-0714.0W
Intermolecular Radical Addition to Ketoacids Enabled by Boron Activation羰基化合物是有机合成中的重要砌块，可以接受亲核试剂的进攻得到相应的醇类化合物；然而羰基化合物尤其是酮类化合物接受自由基加成反应特别困难，原因是烷氧自由基中间体容易发生逆向的β-裂解反应。乳酸类化合物包...化学亮点2019-11-283.3W
sp3碳自由基环丁烷化反应近年来，官能团化环丁烷的合成引起了化学家们的广泛关注，因为它具有在构象上是刚性的骨架，并可用于构建结构复杂的分子。图1A中给出了几种含有环丁基结构的药物分子。与常见的含有环己烷、环丙烷等上市药物相比，...化学亮点2019-11-214.3W
一种高效构建全碳手性中心的策略在天然化合物和许多具有生物活性的大分子中，全碳手性中心是一类非常重要的结构单元，但是如何高效、高对映选择性的得到全碳手性中心仍然是一个非常重大的挑战。在过去几十年中，利用化学催化的方法构建全碳手性中心...化学亮点2019-11-203.4W
