光脱羧酶催化外消旋羧酸的选择性脱羧反应 带有α-官能团的手性羧酸是很多药物和天然产物的重要中间体或者结构砌块。目前已经有很多制备含α-官能团的手性羧酸的合成方法。通常的化学合成法需要用到过渡金属催化剂和复杂的手性配体。与化学法相比,生物催化...化学亮点2019-07-203.2W
27 min vs 60 h:创记录七步反应,“一波流”合成利奈唑胺 近年来在化学药物合成工艺研究中,连续流动化学的出现颠覆了传统间歇性反应,展现出了巨大的优势,例如提高转化率、目标化合物选择性、特殊反应条件如光/热/电/辐射等的控制性,缩短反应时间,耐受苛刻条件等等。...化学亮点2019-06-283.2W
手性磷酸催化2-氨基烯丙基叔醇的高效动力学拆分 光学活性的醇是合成手性药物以及具有生理活性天然产物的重要中间体,具有重要的合成意义。而醇的动力学拆分(包括酶催化以及非酶催化)是合成手性醇类化合物最为有效以及可靠的方法之一。然而,无论是酶催化或是非酶...化学亮点2019-06-233.9W
Palladium-Catalyzed Acetylation of ArenesA simple method for the preparation of aryl methyl ketones is reported. The transformation involve...化学亮点2019-06-213.9W
天然产物药物高效得,只因双羰试剂联姻硫双羰基,一种独特而重要的分子结构单元,广泛存在于天然产物和药物分子中(图1)。传统获得双羰基分子的方法是通过α-酮酰氯制备而来。该法的主要弊端,不仅仅是酰氯的对水敏感性和强酸低兼容性,会导致较多副反应...化学亮点2019-06-183.8W
伯胺作为烷基化试剂参与还原交叉偶联反应 过渡金属催化的交叉偶联在现代有机合成中具有重要作用。其中,两种亲电试剂之间的还原交叉偶联可用于构筑各种化学键。由于无需使用化学计量的有机金属试剂,这种转化通常具有更广泛的底物适用范围。近年来,化学家们...化学亮点2019-05-135.5W
Himalensine A 的14步不对称全合成在浩如烟海的复杂小分子天然产物当中,虎皮楠生物碱是一类较为特别的存在。该类生物碱从广泛分布于中国、新几内亚和日本等地的虎皮楠科植物中分离而来,具有高度复杂的环系骨架结构。中医学说认为,虎皮楠科植物如交...化学亮点2019-05-094.4W #全合成
时间分辨光谱和芳香族羰基化合物的水辅助光氧化还原反应的表征二苯甲酮衍生物(BP)和蒽醌衍生物(AQs)是典型的芳香羰基化合物,在溶液中能发生多种多样的光物理、化学反应,例如攫氢反应、质子转移反应,光取代反应等。近年来的研究发现,BP和AQ在水溶液中会发生一种...化学亮点2019-05-034.1W
逆转C-H键活化中的常规位点选择性 试想一下,如果实验室中的有机合成能像画图软件中一样,可以任意对分子进行编辑,想怎么修饰就怎么修饰,想在哪儿形成立体中心就在哪儿形成立体中心,那将会怎样?笔者也只敢白日梦时想一想,那或许是不少合成化学工...化学亮点2019-04-253.5W
意外发现:“氟效应”催生的σ重排反应芳基高价碘试剂在有机合成中有着广泛的应用。该类试剂通常用作氧化剂,具有廉价易得、毒性较低、反应条件温和、选择性好的优点。例如,以芳基高价碘为氧化剂可以实现烯醇硅醚自身的氧化偶联(图1a),也可以实现烯...化学亮点2019-04-213.3W
钯催化交叉偶联反应中的溶剂效应交叉偶联已成为现代化学必不可少的合成方法,包括药物,天然产物,和聚合物材料的合成。大量专利工艺和大规模制造工艺的核心涉及到交叉偶联化学。2010年诺贝尔化学奖授予了在钯催化的交叉偶联反应中做出贡献的3...化学亮点2019-04-203.8W
万能”的芳基C-H键区域选择性官能化合成化学家的终极梦想,当然是随心所欲地编辑分子结构——想插入什么基团就能插入什么基团,想要什么样的立体结构就能得到什么样的立体结构。朝着这个目标,化学家已经取得了很多了不起的进步。举个例子,现在“圈粉...化学亮点2019-04-054.9W