逆“能”而上:非导向选择性亚甲基C–H键杂芳环化尽管C–H键官能团化可提供一种简洁且有效的转化方式,但如何实现对不同类型C–H键的选择性官能团化,依然是有机合成化学家目前所面临的一个重要挑战。为解决C-H键官能团化中的选择性问题,过渡金属催化的导向...化学亮点2019-01-033.7W
Oxygen-Mediated Minisci-Type Radical Alkylation of Heteroarenes with Boronic AcidsThe carbon–carbon bond formation via autoxidation of organoboronic acid using 1 atm of O2 is achie...化学亮点2018-12-313.8W #Boronic Acid
抛开仿生策略,不对称催化建功上世纪四十年代开始,一代有机合成大师Woodward陆续完成了对金鸡纳碱(奎宁)、利血平、士的宁、维生素B12等复杂天然产物的合成,在解决天然产物类药物的获取问题的同时,也使有机合成这个当时的经验学科...化学亮点2018-12-303.7W
Deprotection of Sulfonamides Under Acidic ConditionsChemoselective acidic hydrolysis of sulfonamides with trifluoromethanesulfonic acid has been evalu...化学亮点2018-12-273.5W
铑催化三价膦导向羧酸/酸酐参与的吲哚7号位选择性官能团化吲哚及其衍生物广泛存在于天然产物和生物活性分子中,是重要的有机合成中间体,由于其结构往往具有显著的生物活性,其成为新药设计研发的重要前体。此外,吲哚结构在有机合成中也具有重要作用,从简单的吲哚骨架出发...化学亮点2018-12-233.9W
Synthesis of Phenol Derivatives from TrimethylsilylarenesA strategy for desilylative acetoxylation of (trimethylsilyl arenes has been developed in which (t...化学亮点2018-12-233.6W #Phenol
DMSO作次甲基源合成吡咯[2,1-a]异喹啉 二甲基亚砜(DMSO)是一种兼具低毒、优良溶解性和稳定性的重要极性溶剂,在实验室、工业以及医学等领域均具有广泛应用。同时,其作为一种通用试剂出现在许多广为人知的人名反应中,如Swern氧化反应、Kor...化学亮点2018-12-164.6W
碱性条件下脱除亚磺酰胺我们合成手性的胺可以通过Ellman试剂首先合成亚磺酰胺在酸性条件下脱出亚磺酰胺就可以得到手性胺。如果我们底物含有对酸敏感的基团的时候,酸性脱出亚磺酰胺就会有意想不到的副产物产生。最近有篇文献报道在碱...化学亮点2018-12-084.4W
过渡金属做不到的偶联,“磷”做到了利用两个芳香基团的交叉偶联合成联芳基化合物是制药工业中最为常见的反应之一。比如吡啶和二嗪偶联形成的杂联芳基结构是许多药物分子及生物活性分子中的药效团(图1A),这些杂环结构通常在药物-受体结合中起关键...化学亮点2018-12-084.0W
Jacobsen-Katsuki环氧化反应的途径在有机合成化学的发展历程中,有很多经典反应由于使用范围广、用途大并且稳定可靠而被收录为人名反应。其中,对关键活性中间体反应性质的深入理解成为其广泛应用的基础。在这样的背景下,一个有意义的挑战性问题是:...化学亮点2018-08-264.8W
Benzothiazole Sulfinate: A Sulfinic Acid Transfer Reagent under Oxidation-Free ConditionsSulfinic acids are commonly encountered intermediates found in natural product synthesis and med...化学亮点2018-08-053.9W
过渡金属催化的C-H键活化简介C-H键是一类非常常见的化学键,几乎所有的有机化合物中都含有C-H键。C-H键的键能非常高,碳元素与氢元素的电负性又很接近,因而C-H键的极性很小,这些因素使得其具有惰性,在温和条件下将C-H键选择性...化学亮点2018-07-1110.2W