螺环二氢吡咯骨架的高效构建螺环二氢吡咯化合物因具有独特的化学结构和性质受到研究人员的广泛关注。例如,含有这类骨架的化合物在抗病毒、抗菌和缓解神经性疼痛的研究中表现出较好的效果(图1)。图1. 具有生物活性的螺环二氢吡咯化合物尽...化学亮点2017-08-243.6W #Spiropyrroline
首次不对称全合成Nigelladine A 选择性C-H键官能团化的不断发展极大地推动了有机化学研究的进步,其中C-H键的直接化学氧化是最重要的化学转化之一。该方法无需通过官能团的相互转化,可直接获得氧化中间体。尽管该领域的研究取得了一些进步,...化学亮点2017-08-204.4W #全合成
借“极”用“韧”:MacMillan报道极性匹配的选择性C(sp3)-H键烷基化反应C-H键官能化萌芽于上世纪60年代,自90年代逐步兴起,这类反应打破了有机合成设计的常规思路。传统的有机反应专注于调控不同官能团的化学选择性,C-H键官能化则是通过特定手段,即便在反应活性更高的其他官...化学亮点2017-07-054.0W
氯化亚铁催化三氟甲基烯烃硼化-脱氟反应合成偕二氟烯丙基硼酸酯在化合物分子中引入氟原子或者含氟基团往往能够显著改变化合物的物理、化学、生物性质,因此含氟化合物广泛用于农药、医药、材料等领域。在众多含氟基团中,偕二氟乙烯基是一类非常重要的结构单元。在药物分子设计中...化学亮点2017-07-044.1W
铜催化芳基化驱动的不对称Semi-Pinacol重排反应Semi-Pinacol重排反应(SPRs)在复杂分子的合成中扮演越来越重要的角色。经典的SPRs首先通过离去基团的活化产生亲电碳原子,随后与氧原子相连的碳发生1,2-迁移反应。烯丙醇类底物的使用极大...化学亮点2017-07-034.6W
机理独特的三氟甲基化,PET技术的新“氟”音三氟甲基(CF3)是一种重要的含氟基团,将该官能团引入药物分子中常常会显著改变母体化合物的脂溶性,增强分子的代谢稳定性,并对其生物活性如药物的吸收、分布以及给-受体的相互作用造成影响。基于以上特殊性质...化学亮点2017-06-285.7W
报道分子间苄位不对称C-H键胺化新方法 C-N键广泛存在于活性天然产物、药物分子之中,构建C-N键也成了广大化学工作者研究的重点方向。在诸多构建C-N键的方法中,对有机分子中最广泛存在的C-H键进行胺化,无疑是最为直接、高效的方法之一。然而...化学亮点2017-06-273.9W
伯胺催化的不对称脱羧氯代反应有机卤代物是一类重要的化合物,碳-卤键不仅存在于许多具有生物活性的化合物中,而且许多药物分子和农用化学品都是利用卤原子易离去的性质由有机卤代物合成而来。而手性卤代物可与不同的亲核试剂发生SN2反应,构...化学亮点2017-06-264.8W
碘催化芳香杂环氮氧化物的烯基化反应近年来,直接实现C-H键的活化反应由于具有简单、高效、原子经济等优点,受到了化学家们的广泛关注。然而,为了促使C-H键活化,通常需要在反应过程中加入大量的氧化剂,不仅造成了浪费,而且产生环境污染。20...化学亮点2017-06-254.4W
Buchwald新作:CuH催化的不对称氢酰化反应 手性α-芳基酮由于广泛的合成价值受到化学家们的广泛关注和研究,目前发展了许多方法用来合成手性的季碳α-芳基酮。由于手性中心具有较强的酸性,非环状的叔碳α-芳基酮的合成十分具有挑战性。最近,过渡金属催化...化学亮点2017-06-254.5W
铁催化的烷基羧酸对烯烃的脱羧烷基化-醚化反应高效地构筑至少两种化学键的烯烃双官能团化反应一直以来都是化学工作者的研究热点之一。C-O键和C-C键广泛地存在于天然产物、药物以及活性分子中,因此对烯烃的碳-氧双官能团化反应具有广阔的应用前景。虽然该...化学亮点2017-06-234.0W
Rh催化末端炔烃的反马氏氢氰化反应过渡金属催化的不饱和C-C键的氢氰化是一种有效构建腈类化合物的方法,可以广泛应用在药物化学、天然产物和材料分子的合成中。腈类化合物可以转化为醛、羧酸、酰胺、杂环,也可以进行α-/β-官能团化反应。已有...化学亮点2017-06-226.3W