武田与Exelixis达成独家合作,推进靶向抗癌药cabozantinib日本临床开发 日本制药巨头武田(Takeda)近日宣布与Exelixis公司达成一项独家授权协议,在日本商业化和进一步临床开发Exelixis的先导肿瘤学药物cabozantinib。随着协...化学亮点2017-02-093.7W
非活化烷基喹啉与不饱和醛的不对称协同催化官能团化反应 喹啉环广泛存在于具有生物活性的分子中,最近过渡金属催化的2-烷基喹啉环的直接官能团化反应时有报道。2-烷基喹啉可被钴、铟等活化参与烯酮或三氟甲基酮等的加成反应,然而,这些反应要么需要高活性的亲电试剂,...化学亮点2017-02-083.8W
异丙基去对称化,构建α-手性中心很多小分子药物的核心结构包括至少一个手性中心。通过脂肪族C-H键活化构建手性中心,一直以来都是有机化学家追求的目标。然而,由于惰性脂肪族C-H键活化的难度以及手性控制等问题,该领域一直进展缓慢。美国斯...化学亮点2017-02-073.5W
Angew:NaH还原卤代芳烃?加点碘一提到氢化钠(NaH)的用途,很多的有机化学工作者第一反应就是可以用来拔氢。然而,NaH除了作碱以外,还可以作为亲核试剂进攻亲电试剂。近期,新加坡南洋理工大学的Shunsuke Chiba教授课题组在...化学亮点2017-02-064.4W
氮杂环卡宾-镍氢催化剂在交叉氢烯基化反应上的应用烯烃在高分子材料和医药行业有很广泛的应用,是现在有机合成反应中常见的原料和重要中间体。α-烯烃和内双键烯烃比较常见,它们可由石油裂解及烯烃复分解反应、交叉偶联反应、氢乙烯基化反应等化学合成方法获得,但...化学亮点2017-01-274.1W
氢氧化钠也能催化C-H键活化? 看到这个题目时,估计很多人跟小编一样感到惊奇,氢氧化钠(钾)不是一般作碱吗?怎么也能催化炔烃C-H键活化?难道不是一般都用贵金属(Pd、Rh、Ir等)?是的,有人就整了这么一个大新闻。近期,加州理工学...化学亮点2017-01-236.1W
Lewis酸-碱相互作用控制的芳基硫醚邻位C-H硼化芳基硫化物是天然产物和药物分子重要的结构单元,但是高效原子经济地合成该类化合物一直是一个难题。近年来,芳基C-H键活化硼化反应及硼试剂后续参与的交叉偶链、Chan-Lam-Evans偶联、氧化偶联等反...化学亮点2017-01-194.0W
小分子胺催化,一种底物三种反应模式近些年来,由于操作方便、毒性低、环境危害较小,小分子催化越来越引起人们的关注,并且在众多不对称催化反应如不对称环加成反应中发挥着重要的作用。尽管目前[4+2]、[3+2]、[2+2]和[3+3]环加成...化学亮点2017-01-185.3W
可见光调控非活化C(sp3)-H键三氟甲硫基化 最近十几年来,广泛存在于天然产物中的C-H键直接选择性功能团化反应受到了广泛的关注和研究。由于大多数有机分子中都含有数量众多的甲基、亚甲基、次甲基等官能团,使得C-H键的选择性官能团化反应更加具有挑战...化学亮点2017-01-174.2W #三氟甲硫基
E型选择性大环化复分解反应目前,关环复分解反应(ring-closing metathesis,RCM)已经成为构建大环骨架最重要的方法之一。立体选择性通常是该过程中必须考量的因素。RCM发展至今,Z 型选择性大环化复分解反应...化学亮点2017-01-165.9W #RCM
通过高效的分子内酰胺键的切断与酯化反应合成手性二氢香豆素类化合物 二氢香豆素骨架广泛存在于很多天然产物和药物分子中,具有多种药理活性,例如抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤和抗艾滋病毒等。因此,这类化合物的不对称合成一直是有机合成领域的研究热点。但常用的合成方法大多...化学亮点2017-01-144.1W #香豆素
报道光氧化还原活化CO2生成α-氨基酸麻省理工学院(MIT)Timothy F. Jamison教授是流动化学(flow chemistry)领域的大咖之一,他和同事们基于流动化学发明的“冰箱大小的全自动药物生产机器”,入选了美国化学会旗...化学亮点2017-01-114.4W #氨基酸