大环双硫脲催化的立体选择性糖基化反应糖类化合物不仅是生物体内最重要的能量储存物质,也是细胞结构的重要组成部分。与此同时,糖还具有生物体内信号传导的能力。在过去的一个多世纪里,人们对通过化学手段得到糖类化合物的合成方法进行了广泛的研究,并...化学亮点2017-02-234.0W
新三氟甲氧基化试剂,新突破含氟有机化合物在医药、农业化学和材料科学中发挥着越来越重要的作用,含三氟甲氧基有机化合物便是其中一大类。由于三氟甲氧基具有强吸电子性和高脂溶性,因此在新药和农化产品中引入三氟甲氧基越来越多地引起了人们...化学亮点2017-02-2011.2W #三氟甲基
双官能团Brønsted碱催化的β-四氢萘酮类化合物α-位不对称烷基化β-四氢萘酮被广泛用于多环化合物的合成,如后莫刺桐生物碱(homoerythrina alkaloids)、吗啡烷衍生物和雌二醇等。早期,Stork等人先用手性胺和β-四氢萘酮缩合生成烯胺,随后烯胺再...化学亮点2017-02-183.7W
仿金属酶催化合成苯酚类化合物 苯酚类和多酚类化合物是多种天然药物分子的重要结构单元,对苯酚类化合物进行活化高效率地构建新的C-X键是化学领域的挑战之一。南京大学赵劲教授课题组长期致力于研究探索仿生催化反应,借鉴自然界中巧夺天工的金...化学亮点2017-02-173.8W
通过异喹啉衍生物的有机催化不对称去芳构化反应构建托烷衍生物托烷(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷)骨架化合物广泛存在于天然产物和具有生物活性的合成化合物中。托烷在与神经和精神有关的许多疾病治疗中起着关键作用,例如帕金森氏病、抑郁症和恐慌症等;苯并托烷可用作治疗...化学亮点2017-02-164.5W
水的重要性:手性GABA类似物的催化不对称合成γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统的主要递质,其缺失会导致神经紊乱如亨廷顿病、癫痫等疾病。因此,合成GABA类似物具有重要的实用意义,尤其是亲脂性GABA类似物的合成更是引起了众多有机化学...化学亮点2017-02-145.0W #γ-氨基丁酸
无需外加导向基,配体促进的α-氨基酸的β-位芳基化提到碳氢键活化,自然联想到该领域的大咖余金权(Jin-Quan Yu)教授,以及余教授的导向基导向的碳氢键活化。不过,在主讲原子经济性的今天,正如无保护基的合成一样,无导向基的碳氢键活化也越来越受重视...化学亮点2017-02-134.4W
嘌呤碱基间位C-H的溴化 C-H键的直接官能团化反应已经作为一种有效的手段应用在材料科学、农业化学和医药工业的有机合成中。其中通过邻位导向基团的螯合作用活化芳烃邻位C-H键的方法已经被广泛的研究,不过,相比之下间位C-H键活化...化学亮点2017-02-103.6W
武田与Exelixis达成独家合作,推进靶向抗癌药cabozantinib日本临床开发 日本制药巨头武田(Takeda)近日宣布与Exelixis公司达成一项独家授权协议,在日本商业化和进一步临床开发Exelixis的先导肿瘤学药物cabozantinib。随着协...化学亮点2017-02-093.7W
非活化烷基喹啉与不饱和醛的不对称协同催化官能团化反应 喹啉环广泛存在于具有生物活性的分子中,最近过渡金属催化的2-烷基喹啉环的直接官能团化反应时有报道。2-烷基喹啉可被钴、铟等活化参与烯酮或三氟甲基酮等的加成反应,然而,这些反应要么需要高活性的亲电试剂,...化学亮点2017-02-083.7W
异丙基去对称化,构建α-手性中心很多小分子药物的核心结构包括至少一个手性中心。通过脂肪族C-H键活化构建手性中心,一直以来都是有机化学家追求的目标。然而,由于惰性脂肪族C-H键活化的难度以及手性控制等问题,该领域一直进展缓慢。美国斯...化学亮点2017-02-073.5W
Angew:NaH还原卤代芳烃?加点碘一提到氢化钠(NaH)的用途,很多的有机化学工作者第一反应就是可以用来拔氢。然而,NaH除了作碱以外,还可以作为亲核试剂进攻亲电试剂。近期,新加坡南洋理工大学的Shunsuke Chiba教授课题组在...化学亮点2017-02-064.3W