[2+2+2]环加成反应:温和、高区域选择性的合成全取代的吡啶类化合物 吡啶类化合物作为一种重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物和药物活性分子中。在过去的几十年中,此类化合物合成引起了极大的关注。特别的是,炔烃和腈类化合物[2+2+2]的环加成方法,代表了一种非常简便和直...化学亮点2017-01-087.5W #吡啶
钯催化下的氟烷基化插羰偶联反应 过渡金属催化的插羰偶联反应是一类非常重要的有机化学反应,在合成羰基化合物中具有重要的应用。虽然该反应自Heck教授在上世纪70年代发展以来,已取得了长足的进步与发展,但其在有机氟化学领域的应用上却存在...化学亮点2017-01-074.9W
高效合成三氟甲基胺类的极性反转策略有机化合物分子中引入含氟官能团,可以在一定程度上改变原分子的亲脂性、溶解度、分子构象以及代谢活性。因此,含氟有机物在农用化学品和医药分子设计中具有举足重轻的地位。目前,在商品化的药物分子中,至少有40...化学亮点2017-01-064.3W #三氟甲基胺
流动起来,“真”平行动力学拆分 动力学拆分(kinetic resolution,KR)是利用反应速度差异拆分外消旋物质的方法。动力学拆分的原理如图1所示,外消旋混合物中,对映体A(S 和A(R 与手性试剂B*反应,由于反应速度不同...化学亮点2017-01-055.2W #动力学拆分
Boc2O参与的羧酸与非亲核含N杂环胺类的缩合酰胺键作为一种重要的官能团,广泛存在于天然产物,蛋白质等物质中。迄今为止,有很多关于酰胺键形成的报道。然而,方法学上关于羧酸与含氮芳族杂环(如吲哚,吡 咯,吡唑和咔唑),内酰胺或者苯胺等底物直接缩合...化学亮点2017-01-047.0W
模块化生物催化不对称合成手性化合物通过一锅法实现多步串联催化反应是有机合成中的热点,它避免了传统的多步反应对中间产物的分离和提纯操作,既减少了有机废弃物的污染,又获得了更高的最终产 率,同时还节省了人力、物力和时间的投入,从而提高了...化学亮点2017-01-034.1W #生物催化
全合成:毒胡萝卜素的最后一张拼图近日,来自加州斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的Phil S. Baran教授在ACS Central Science上发表了其对于复杂高氧化...化学亮点2016-12-304.2W #毒胡萝卜素
钯催化下烷基腈类化合物的不对称α-芳基化反应烷基腈类骨架广泛存在于药物分子中,如Verapamil(抗心律失常药)和Anastrozole(晚期乳腺癌药)。此外,腈类化合物由于可以水解、还 原、加成等,也是有机合成中重要的合成子。钯催化下烷基...化学亮点2016-12-283.0W
自由基平衡立体选择性合成“保健品明星”的四聚体白藜芦醇(resveratrol)是一种具有重要生物活性的多酚类天然产物,同时,它也是保健品行业的“明星”,据统计每年与之相关保健品的总销售额超过 4千万美元。体外研究表明,白藜芦醇的低聚物(二聚体...化学亮点2016-12-264.8W #自由基
Gregory Fu团队合成手性烷基硼酸酯的神奇方法烷基硼酸酯对水氧都不敏感,更重要的,它可以立体专一地转化为C-C键和C-X键(X = N, O, halogen; Scheme 1A)。因此,烷基硼酸酯通 常作为重要中间体,用于药物相关分子的有机...化学亮点2016-12-214.5W #MIDA硼酸酯
又是来自副产物:羰基加成新进展对于有机化学工作者而言,副产物经常碰到。尽管大多数人大多数情况下不喜欢副产物,但同时,也不乏一些发表在Nature、Science上的优秀工作,idea正是源于对副产物的分析。最近,加拿大麦吉尔大学的...化学亮点2016-12-195.2W
自由基,具有转化潜力的反应中间体 近期,有机合成大牛、美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)的Phil S. Baran教授在JACS上发表长综述(J. Am. Chem. So...化学亮点2016-12-188.4W #自由基