新型三环和稠合杂环CRBN配体近几年，PROTACs研究非常火热，国内外药企纷纷加入布局，近期，PROTACs先驱Arvinas宣布完成金额达3.5亿美元的私募融资，进一步说明投资者对PROTACs的看好。全球已有20多款PROT...药物研发2023-12-133216
PROTACs改造新策略：CRBN配体修饰大幅降低脱靶PROTACs是一门新兴治疗方式，吸引了国内外众多药企的布局，包括默克、基因泰克、辉瑞、诺华、Arvinas、C4 Therapeutics、海思科、开拓药业和百济神州等。目前大约有20种进入临床，其...药物研发2023-10-013765
PROTAC药物的代谢特征总结蛋白水解靶向嵌合体（proteolysis-targeting chimera，PROTAC，下同）是一类新兴的治疗药物，因其扩展了可成药靶点的覆盖范围，并有潜力解决小分子抑制剂的耐药性问题，因此在生...药物研发2023-08-273991
如何设计你的专有PROTACs？PROTACs作为一种新的靶向蛋白降解方式，近年来受到了广泛的关注。E3泛素连接酶配体是PROTACs非常重要的组件，其中cereblon是目前使用最广泛的一种：在所有进入临床试验的PROTACs中，...药物研发2022-06-238926
分子胶”的严格定义及其在新药开发中的应用近年来靶向蛋白质降解剂以十分迅猛的速度进入药物研发的主流。用于治疗多发性骨髓瘤等病症的沙利度胺及其衍生物展示了蛋白质降解剂的潜力，而基于度胺累药物研发的雌激素受体降解剂ARV-471 在针对于乳腺癌的...药物研发2022-03-0724983
分子胶——除PROTAC外另一靶向诱导蛋白降解的药物1991年，中国科学家刘军教授首次发现了一种分子胶（环孢菌素A），那时他正在哈佛大学斯图尔特·施雷伯实验室做博士后。他使用亲和层析技术发现环孢菌素A具有分子胶的功能，该化合物可同时与两种蛋白质结合（环...药物研发2021-12-1871025
利用PROTACs原理设计开发出可高效降解FLT3-ITD蛋白降解剂 急性髓系白血病 (Acute myeloid leukemia, AML 是一种具有遗传多样性和侵袭性的血液恶性肿瘤，源于未成熟髓系祖细胞分化受阻和无序增殖。Fms相关酪氨酸激酶3（FLT3...药物研发2021-11-2838474
