反应方法学：铜催化碘代BCP碳氮偶联反应的开发以及化合物库合成背景介绍图一苯环等排体BCP在药物设计中的应用作为苯环的电子等排体，Bicyclo[1.1.1]Pentane（BCP）结构近年来在药物设计中得到了广泛的应用，其在优化化合物的成药属性方面具有非常明显...药物研发2023-11-211.0W #BCP
消旋、拆分与不对称合成| 外消旋化一个纯的旋光物质，如果体系中的一半量发生构型转化，则会变成外消旋体。这种由纯的旋光物质转变为外消旋体的过程称为外消旋化。含一个手性碳原子的化合物，若手性碳原子很容易形成碳正离子基等活性中间...化学科普2023-11-193.8W
哌啶等排体1-Azaspiro[3.3]heptane的合成以及相关属性背景介绍图一 哌啶及其等排体2-azaspiro[3.3]heptane哌啶是药物化学中常用的top结构之一，有超过30多种药物含有该结构。2010年，Carreira教授课题组设计了一系列哌啶等排体...药物研发2023-11-181.5W
SF5Cl参与的三组分反应用于合成五氟化硫基化合物有机氟化学的研究主要围绕新试剂和新反应进行，近年来其研究主要集中在氟化、三氟甲基化、三氟甲氧基和三氟甲硫基化等热门官能团，而少氟烷基、卤氟甲基和五氟化硫基等方向并未得到足够重视。其中，五氟化硫基被称为...有机方法2023-11-171.7W #SF5
N-CF3羟胺试剂的合成及反应由于缺少合成方法，许多有机分子的性质和功能难以得到系统研究，因此新反应和新试剂的开发一直都是有机化学的重点研究内容。含N-CF3官能团的化合物兼具胺和含氟化合物的性质，有望用于新药开发等领域。相对发展...有机方法2023-11-171.5W
五氟化硫：药物化学里三氟甲基的好兄弟氟元素在药物化学中的应用药物化学家研究发现在药物分子中引入氟原子或者含氟基团，可以有效改变药物分子的pKa值、渗透性、代谢稳定性及脂溶性，对药物分子的体内吸收、分布、代谢以及与生物靶点的相互作用产生影...药物研发2023-11-172.8W #SF5
治疗癌症的ERK1/2抑制剂如果要阻挡扬子江的水流，在上游建坝更有效，还是在下游建坝更有效？这个问题没有实际意义。在任何地方筑坝都会使水流停止，无论时间多么短暂。那么生化级联呢？阻挡上游目标更有效，还是阻挡下游目标更有效？这正是...药物研发2023-11-159.0K
ADC药物安全性优化策略近年来，抗体偶联药物（ADC）的结构设计与临床应用取得巨大进展，改写了实体瘤诊疗策略。基于ADC的设计原理，细胞毒药物与肿瘤特异性抗体共价结合可以实现“魔法子弹”的精准打击作用，极大降低了传统化疗的不...药物研发2023-11-139.1K
为啥IgG1是ADC常用的抗体亚型目前ADC药物中使用的抗体主要是免疫球蛋白G（IgG）抗体，IgG包括IgG1、IgG2、IgG3和IgG4，4个亚型。这四个亚型结构不同，是因为它们由不同的germ-line CH genes编码的...药物研发2023-11-111.2W #ADC
手性异构体概念全解旋光性与旋光度普通光线是在不同平面上振动的，假若使光线通过一个棱镜，则只有和棱镜晶轴平行振动的射线才能通过，这种通过棱镜后只能在一个平面振动的光称为平面偏振光。检测旋光性的仪器叫做旋光仪，一端装有固定...化学科普2023-11-114.6W
特殊结构构建：苯环电子等排体2-Oxabicyclo[2.2.2]octane的构建以及应用背景介绍图一 苯环电子等排体在药物设计中的应用苯环是药物结构中非常普遍的一类结构，然而在药物开发中，当分子结构中含有的苯环数目超过两个时，可能会遇到诸如溶解性、代谢稳定性等成药属性的问题，因此合适的苯...药物研发2023-11-099.2K
特殊结构构建：氧化膦类化合物的合成以及其在药物设计中的应用背景介绍图一 氨基磷酸酯前药磷是构成生命体的重要元素之一，尤其是遗传物质DNA以及RNA，均含有丰富的磷元素。磷在药物设计中也多有应用，大部分情况下作为前药基团，调节母药的成药属性。如在抗病毒类药物的...药物研发2023-11-081.6W
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![特殊结构构建：苯环电子等排体2-Oxabicyclo[2.2.2]octane的构建以及应用](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2023/11/20231109201430169953207098026.png "特殊结构构建：苯环电子等排体2-Oxabicyclo[2.2.2]octane的构建以及应用")
