3-Azabicyclo[3.1.1]heptanes(BCHP)的合成及其在药物设计中的应用背景介绍图一 芳香环的非典型电子等排体近年来,芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛,由于其为饱和环体系,因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变,如溶解度、代谢稳定性等,而这些属性也...药物研发2023-10-307.8K #BCHP
一文带你了解抗体偶联药物(ADC)ADCs作为一种新型的生物制剂,在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法,将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位,以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...药物研发2023-10-301.4W #ADC
经济、温和的C-S偶联反应合成苄基硫醚化合物C-S键广泛存在于药物分子和具有生物活性的天然产物中。近年来,C-S键的构建作为合成有机硫化合物最直接的途径受到较多关注。传统构建C-S键的方法通常是在碱性条件下,通过烷基卤化物与硫醇的亲核取代反应来...有机方法2023-10-291.9W
小小“氧杂环丁烷”让药物设计更加简单氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的,未被充分探索的基团,显示出优异的特性,如低分子量,高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体,氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具,用来调节化合物的理...药物研发2023-10-281.9W #Oxetane
EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点,基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼,二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现,针对EGFR的靶点新药也不断迭代,如第四代药...药物研发2023-10-271.1W
氧杂环丁烷的特性以及2,2-双取代氧杂环丁烷的高效合成背景介绍图一 羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略,作为具有张力的环状醚,可作为偕二甲基和羰基的替代基团,因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...药物研发2023-10-271.5W #Oxetane
氟代Bicyclo[1.1.1]pentanes(BCP)的合成及其药化性质背景介绍图一 BCP结构在药物化学中的应用在前面的文章中,我们介绍了苯环类电子等排体,如BCH、BCHP等结构的合成方式以及其在药物化学中的应用,除了上述提及的结构外,Bicyclo[1.1.1]pe...药物研发2023-10-261.3W #BCP
手把手教学——Western Blot全流程实验步骤及常见问题详解我强烈建议各位需要接触Western blot实验的同学认真阅读本文章,或收藏起来。这篇文章真正做到了一步一步的手把手实验教学讲解,每一步做什么、怎么做、要注意什么都写的非常详细,配上图例和常见问题解...化学科普2023-10-261.8W
实验室洗仪器经验笔者实验室的仪器清洗采用“泡碱缸-刷子水洗-泡酸缸-水洗-烘箱烘干”流程。碱缸和酸缸的配置可参阅推文“碱缸和酸缸的配置”新配置的碱缸为无沉淀物无色透明溶液,如图1所示。▲图1 新配碱缸使用一段时间后的...化学科普2023-10-251.7W
基于吡咯醇类配体的铜催化大位阻C-N偶联反应背景介绍C-N偶联反应是新药研发以及药物合成领域中非常重要的反应类型,常见的反应策略有钯催化偶联反应(Buchwald Coupling)、铜催化偶联反应(Ullmann coupling)、SNAr...有机方法2023-10-252.2W
羰基的亲核取代反应亲核试剂Y进攻羰基化合物的碳原子形成四面体中间体,然后更好的离去基团X离去,从而完成Y对X的取代,整个过程称为羰基的亲核取代反应。一般情况下,亲核试剂的亲核性越好、羰基的亲电性越强、离去基团越易离去、...有机方法2023-10-223.6W
世界核药的发展-RDC药物的兴起前 言核药是指含有放射性核素,可以用于诊断或治疗目的的特殊药物,由放射性同位素与有机分子键组合而成。图1. 核医药类型核药分类1 诊断用核药根据特异性选择放射性同...化学科普2023-10-201.3W