抗体偶联药物(ADC)简介自从首次使用细胞毒性化学物质治疗癌症以来,肿瘤学家一直在寻找方法,在提高疗效的同时而不会大幅增加对患者的总体毒性。为了提高对肿瘤细胞杀伤的效果,已尝试的方法之一是使用效力在皮摩尔或更低水平的细胞毒性剂...药物研发2023-11-071.7W #ADC
多肽合成方法和技术比较多肽的合成是一项复杂的过程,通常涉及到不同的合成策略和技术。以下是多肽的合成工艺和技术的一些常见方法:固相合成(Solid-Phase Synthesis):这是最常用的多肽合成方法之一。它基于在固相...药物研发2023-11-052.1W
核素偶连药物(RDC)现状和发展趋势靶向放射治疗靶向放射治疗,也称为Radioligand Therapy(RLT),利用标记有放射性核素的靶向药物诊断和治疗疾病,包括分子影像(诊断)、靶向治疗、诊疗一体化。靶向放射治疗利用肿瘤靶向载体...药物研发2023-11-052.6W #RDC
偶联药物的连接子及其对药物性质的影响近年来,各种形式的偶联药物开发如火如荼,特别是以抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate, ADC)为引领的偶联药物在癌症治疗上取得了巨大成功。在研药物中还有很多不同形式的偶联药物...药物研发2023-11-042.6W #ADC
双载荷ADC——解决ADC药物耐药性新策略抗体-药物偶联物(ADC)是一类抗体治疗方法,利用单克隆抗体的特异性传递有效载荷到靶细胞。近年来ADC领域的快速发展和广泛应用为患者提供了新的治疗选择,但大多数肿瘤最终会对这些药物产生耐药性。耐药性是...药物研发2023-11-011.5W #ADC
3-Azabicyclo[3.1.1]heptanes(BCHP)的合成及其在药物设计中的应用背景介绍图一 芳香环的非典型电子等排体近年来,芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛,由于其为饱和环体系,因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变,如溶解度、代谢稳定性等,而这些属性也...药物研发2023-10-308.4K #BCHP
一文带你了解抗体偶联药物(ADC)ADCs作为一种新型的生物制剂,在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法,将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位,以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...药物研发2023-10-301.5W #ADC
经济、温和的C-S偶联反应合成苄基硫醚化合物C-S键广泛存在于药物分子和具有生物活性的天然产物中。近年来,C-S键的构建作为合成有机硫化合物最直接的途径受到较多关注。传统构建C-S键的方法通常是在碱性条件下,通过烷基卤化物与硫醇的亲核取代反应来...有机方法2023-10-292.0W
小小“氧杂环丁烷”让药物设计更加简单氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的,未被充分探索的基团,显示出优异的特性,如低分子量,高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体,氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具,用来调节化合物的理...药物研发2023-10-282.0W #Oxetane
EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR:经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点,基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼,二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现,针对EGFR的靶点新药也不断迭代,如第四代药...药物研发2023-10-271.3W
氧杂环丁烷的特性以及2,2-双取代氧杂环丁烷的高效合成背景介绍图一 羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略,作为具有张力的环状醚,可作为偕二甲基和羰基的替代基团,因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...药物研发2023-10-271.6W #Oxetane
氟代Bicyclo[1.1.1]pentanes(BCP)的合成及其药化性质背景介绍图一 BCP结构在药物化学中的应用在前面的文章中,我们介绍了苯环类电子等排体,如BCH、BCHP等结构的合成方式以及其在药物化学中的应用,除了上述提及的结构外,Bicyclo[1.1.1]pe...药物研发2023-10-261.5W #BCP