无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-072.1W
药化中常用的螺环结构的合成方法螺环结构能增加化合物的饱和度，提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构，例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构（见下图）。发表在JMC期刊上的一篇综述，总结了合成螺环结构的方法（J....药物研发2024-03-073.4W
水烧开后再喝，还有这种好处？如果说我们当前的世界是个“塑料”世界，这可能有些夸张，但塑料的存在范围之广以及与每个人的纠葛之深却毋庸置疑。另一方面，塑料污染从山巅到海沟处处可见，已经成为我们所面临的最紧迫和最严重的威胁之一。除了肉...化学科普2024-03-031.1W
分享一些免费且实用的学术网站（有机化学）一免费下载全文1Sci-Hub这个不必多说，网址可自行查找。但scihub受版权影响，2021年后的文献基本不再更新。2科研通https://www.ablesci.com/是个文献互助平台，亲测响应...化学科普2024-02-251.6W
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-251.7W
室温下铜催化的 C-O 偶联芳基-烷基醚键构建是制药行业最常用的反应之一，这些键通常通过经典取代化学制备，例如威廉姆森醚醚的合成，Mitsunobu 反应或通过亲核芳香取代。还有的替代的方法例如磺酸酯转移或使用二芳基碘鎓盐。尽管...化学科普2024-02-211.2W
药物化学：药物产生药效的过程（ADME）药物产生药效的过程两句话，三个阶段第一句话：药物必须以一定的浓度达到作用部位，才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。（药剂相、药动相）第二句话：药物在作用部位和生物靶点相互...药物研发2024-02-213.3W
三氟乙醚基团，完美解决杂环氯代物稳定性问题在有机合成和药物研发中，氮杂芳环氮邻位氯代物的使用颇为常见，其可应用于Suzuki、Buchwald、Negishi等偶联反应；也可应用于各种亲核取代反应。虽然应用广泛，但杂环氯代物的稳定性是让有机人...有机方法2024-02-202.4W
骨架跃迁策略在药物研发中的应用2023年11月25日，印度国家药学教育与研究学院的Ayan Acharya等人在Drug Discovery Today发表文章，Molecular Medicinal Insights into...药物研发2024-02-183.0W
扩展共价药物的“弹药库”共价药物在2022年底抗击Covid-19疫情中扮演了中流砥柱的角色。辉瑞的抗SARS-CoV-2病毒药物Paxlovid对于抑制疫情起到了极为重要的作用。Paxlovid中有效成分之一nirmatr...化学科普2024-02-159.6K
