酯可以胺解，逆反应酰胺能醇解得到酯吗？ 酰胺键广泛存在于各种药物分子，天然产物，高分子材料中，是有机合成最常见的基团之一。由于酰胺键的共振平衡，其羰基的亲电性较弱， 酰胺水解 或醇解通常需要强酸或强碱加热才能实现。小编近期发现了一篇2015...有机方法2022-07-171.4W
亚胺盐精准“定位”——对位三氟甲基化三氟甲基在小分子药物（改善生物利用度、透膜性及代谢稳定性，与靶点形成氢键作用）、农药和材料领域具有重要的地位，作为一种C-H直接三氟甲基化方法，自由基三氟甲基化吸引了许多研究者的兴趣。然而，选择性是自...化学亮点2022-07-171.7W
超算+AI为天然产物生物合成路线规划提供导航天然产物（Natural Products）是临床药物开发的主要来源，1981-2020这三十年间获批上市的小分子药物中超过60%是天然产物及其衍生物或类似物。由于从自然界直接提取的方法往往会对生物多...化学亮点2022-07-161.3W
从反应混合物中轻松除去三苯氧膦发现于上世纪六十年代的Mitsunobu反应，在有机合成领域中可称得上是经常使用的经典反应——醇与酸性亲核试剂在膦烷（主要是三苯膦TPP）和偶氮二甲酸酯（例如偶氮二甲酸二异丙酯DIAD）的存在下发生双...化学亮点2022-07-132.0W
1,1-二氟-2-氯乙烷的新应用：2,2-二氟乙基芳香化合物的简易合成含氟有机化合物由于氟原子的引入而表现出独特的物理性质、化学性质以及生理性质（比如亲脂性、代谢稳定性和细胞穿透性等），在医药、农药和材料等领域的应用越来越广泛。在含氟有机化合物中，2,2-二氟乙基芳香化...化学亮点2022-07-121.3W
酶法高效生产医药中间体L-高苯丙氨酸L-高苯丙氨酸 (L-HPA 是合成20余种手性药物的重要中间体，包括血管紧张素转换酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、中性内肽酶抑制剂和β-内酰胺抗生素。为了开发一条高效、低成本...化学亮点2022-07-101.5W
如何手动过反相柱？ 我们通常讲的柱层析一般是指正相柱层析【 柱层析技术详解 】，柱子的填料是硅胶。硅胶表面有很多-SiOH基团，因此对于大极性的化合物的吸附能力较强，柱层析洗脱时，硅胶对小极性的化合物吸附能力较弱，所以先...有机方法2022-07-083.6W
Vilsmeier-Haack甲酰化反应1925年，A. Vilsmeier及其团队报道了利用POCl3和N-甲基乙酰苯胺反应得到氯化4-氯-1,2-二甲基喹啉盐的文章。接着他们深入研究发现，N-甲基甲酰苯胺和POCl3反应可以得到一种氯代...有机方法2022-07-072.6W
从“腈”出发，“一网打尽”一二三级胺的合成近日，德国莱布尼茨催化研究所Rajenahally V. Jagadeesh教授在Science发表了高水平文章，题为“Nickel-catalyzed hydrogenative coupling...化学亮点2022-07-061.6W
HATU作为缩合剂的酰胺化反应中的副产物 HATU，2-(7-氮杂苯并三氮唑 -N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯，2-(7-Azabenzotriazol-1-yl -N,N,N',N'-tetramet...有机方法2022-07-054.6W
氮杂芳环上“删”碳，分子设计变简单药物研发，可以看成是一个漫长的“闯关游戏”，先导化合物要战胜重重挑战才能成功上市变身为治病救人的药物。活性不够高、化学结构不够稳定、毒性较大、选择性不好、药代动力学性质不理想……这些因素都能导致新药研...化学亮点2022-07-041.3W
利用TCFH(N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐)和NMI(N-甲基咪唑)快速高效构建酰胺键本文介绍了一种利用TCFH(N,N,N',N'-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐 和NMI(N-甲基咪唑 在温和的条件迅速构建高活性酰基咪唑中间体方法，这种中间体的反应活性很高，堪比酰氯，可以和...有机方法2022-07-033.7W #TCFH #NMI
