自由基脱砜基反应进展含砜基化合物是自然界广泛存在的一类化合物,是许多生物活性分子和天然产物中最为关键的分子骨架之一,在材料化学、天然产物、有机合成和药用化学中都有着特殊的应用。近日,南京工业大学褚雪强、沈志良团队和麦吉尔...化学亮点2021-09-075.0W
生物大分子入胞新策略——多功能嵌合多肽疾病的发生发展通常与细胞内信号网络异常相关,利用药物靶向调节相应的关键分子或功能途径进行干预是基础研究和临床治疗的重要手段。小分子药物虽可以轻易地进入细胞内部达到目的靶标,是但并不能与所有的靶标结合。...药物研发2021-09-064.8W
ZnBr2选择性脱除Boc保护基该方法操作简单,反应在室温下进行,条件温和,选择性好,在一级胺和二级胺同时存在的情况下可以选择性的脱除二级N-boc,一些对酸比较敏感的基团,烯丙基硅烷,缩醛等都不受影响。In a tvp...有机方法2021-09-0511.3W
钯催化上氰基最新催化剂(XantPhos−PdCl2)取代苯腈是一类重要的化合物,既可作为各种合成转化的起始原料,也是各种药物活性结构的组成部分。传统的快速获取苯腈的方法,如Sandmeyer或Rosenmund−von Braun反应,需要苛刻...有机方法2021-09-0523.9W
醌类化合物作为优势骨架在药物发现中的研究进展优势骨架能够以高亲和力结合多种靶标,有助于发现新的生物活性分子。醌是一类优势骨架,基于醌设计的衍生物具有潜在的药理活性。2021年6月,山东大学齐鲁医院宋宇宁等在EJMC上发表综述,介绍了醌类化合物在...药物研发2021-09-057.1W #药物发现
芳基乙烯氧化成芳基乙酸在温和的条件下,将芳基乙烯氧化成相应的芳基乙酸,此方法无需过渡金属参与,所使用的氧化剂为Oxone/I2,避免了毒性大的氧化剂,而且后处理操作简单。Typical procedure for the...有机方法2021-09-045.9W #乙酸
钯/铜催化的端炔与(2-溴乙基)二苯基鋶盐的乙烯基化反应1,3-烯炔是一类非常重要的有机骨架,广泛存在药物、功能材料及生物活性分子中。其特有的碳碳三键和碳碳双键可以选择性地或者同时发生转化,构建结构多样的化合物。也正是由于其实用性和有趣的反应活性,化学家们...化学亮点2021-09-015.4W
碘促进的烯胺酮的[3+2]环化反应——合成具有季碳中心的2-羟基-1,2-二氢-吡咯-3-酮吡咯-3-酮骨架广泛存在于药物分子和天然产物中。例如,Discoipyrrole C 是多环生物碱家族之一。从Isatis indigotica Fort的叶子中分离出来的Isatisine A是一种...化学亮点2021-08-295.7W
亲核型和自由基型七氟异丙氧基化试剂的发现与反应 近年来含有氟烷基醚结构的(RORf)生物活性分子出现得越来越多,这主要是氟烷基氧基团的特殊性质决定的 (Scheme 1 。例如,三氟甲氧基 (CF3O- 具有强吸电子能力,可以增强药物分子的代谢稳...化学亮点2021-08-297.3W
多氯代甾体天然产物Clionastatins A和B的首次全合成及其结构修订 Clionastatins A和B是由意大利科学家Fattorusso等人从海洋穴居海绵Cliona nigricans 中分离出来的一类多氯代甾体天然产物,也是首例从自然界中分离的多氯甾体...化学亮点2021-08-277.2W #全合成