打破“不可成药”魔咒，SHP2抑制剂谁将率先突围？蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）催化磷酸酪氨酸的去磷酸化，是哺乳动物信号传导中的关键控制元件，其生物学功能的偏差会引起机体调控紊乱而导致癌症、糖尿病、自身免疫性疾病等多种疾病的发生。其中，含Src同源2结构...药物研发2021-07-217.7W
靶向降解ALK的PROTACs的研发及其体内抗肿瘤活性研究间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶。ALK及其融合蛋白的过表达常见于各种恶性肿瘤（如非小细胞肺癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤等），并且在正常成人组织中很少表达，因此，靶向ALK的治疗成为一种高效...药物研发2021-07-195.8W
可转换型TLR激活/抑制剂为精准免疫调控提供新策略 免疫抑制剂在自身免疫病和抑制器官移植的排斥反应中被广泛应用。然而，免疫抑制剂也会抑制正常的免疫能力，故长期使用或使用不当，可导致严重的不良反应。在临床上被广泛应用并被冠以“药王”之名的免疫抑制剂修美乐...药物研发2021-07-176.0W
蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂——背景——蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程属于翻译后修饰，可以影响蛋白的构象、改变蛋白的功能等，在生物信号转导上有着重要的作用。蛋白磷酸化与去磷酸化过程由蛋白激酶和蛋白磷酸酶两大类酶调控，其中蛋白酪氨酸...药物研发2021-07-1510.8W
手性DMAP-N-O催化羧酸酯的动态动力学拆分：合成萘普生光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子。(S -布洛芬、(S -萘普生、(S -酮基布洛芬、(S -菲诺洛芬和(S -氟比洛芬（图1）是广泛使用的非甾体类抗炎药。因此，需要发展...化学亮点2021-07-145.6W
三尖杉二萜3-Deoxyfortalpinoid F、Fortalpinoid A和Cephinoid H的全合成三尖杉二萜是一类分子结构丰富多样的天然产物，其多个成员具有重要生理活性。比如，3-deoxyfortalpinoid F具有显著的抗肿瘤活性，具有抗炎活性的cephinoid H对NF-KB信号通路显...化学亮点2021-07-126.1W #全合成
那些年我们“追过”的化合物——Hit，Lead，PCC之我见 引言曾经满怀深情的喊出了“fallin love and get married with your targets”【1】，让很多志同道合的朋友深表同感，当我们能够很享受，很愉悦的像欣赏艺术品一样地...药物研发2021-07-1121.0W
那些年我们追过的化合物成药性理论目前在新药研发的过程中，尽管有非常多的挑战，但是最根本还在于新药苗头化合物的发现以及优化（Lead Generation 。在先导化合物优化、临床前研究、临床研究的过程中由于化合物理化性质导致...药物研发2021-07-117.1W
无过渡金属参与DMAP促进的酰胺与有机硼酸的酯化反应酰胺作为一类非常重要的骨架分子广泛存在于天然产物、蛋白质和其他重要的功能有机分子中。在过去的几十年里，发展各种新方法来构建酰胺骨架化合物引起了人们的广泛关注。相比之下，由酰胺骨架化合物转化为其他官能团...有机方法2021-07-106.1W #DMAP
