如何克服hERG，一种常见的药物脱靶效应？ QT间期是心室去极化和复极化之间的时间。QT延长的药物是因为它阻断了human ether-a-go-go基因(hERG 编码的钾离子通道。hERG钾离子通道(IKr 是由4个相同亚单位构成的四聚体，...药物研发2021-12-247.2W
药物设计中的一个小技巧能够解大问题——常常被忽视的非共价分子内氮→硫相互作用非共价分子内氮→硫相互作用（NSI）是药物设计中鲜为人知的秘密之一。一旦利用适当，氮→硫相互作用可能对化合物的构象产生重大影响，从而影响其与靶点的结合亲和力、生化活...药物研发2021-12-236.9W #药物设计
靶向三阴性乳腺癌ACE蛋白的新型“多肽-紫杉醇”偶联药物香港浸会大学中医药学院卞兆祥教授、黄韬博士，云南民族大学-香港浸会大学联合实验室主任樊保敏教授，青海民族大学药学院吴疆教授课题组联合攻关完成BPP-PTX（紫杉醇-多肽药物偶联物），作为血管紧张素转化...药物研发2021-12-224.4W
药物上能有硝基吗?——当然能有！但是要记住：毒性与剂量有关！ 药物上的硝基是把双刃剑。它既能带来毒副作用，但它的毒性常常与药效相伴随，如杀灭寄生虫，细菌，肿瘤细胞等。01简介硝基是一个结构警示物，在药物设计中是众所周知的毒性基团。因为硝基的毒性问题，经验丰富的药...药物研发2021-12-208.1W #药物设计
用KRAS-G12C抑制剂治疗癌症，Amgen为何最早拥有第一个临床候选化合物？ 2020年10月25日，圣地亚哥的一家叫Mirati的小型生物技术公司Mirati宣布了其抗癌药物adagrasib（1）在I/1B期和II期临床试验的初步结果。结果表明，adagrasib对非小细胞...药物研发2021-12-194.6W
旧即为新—完全合成的四环素类抗生素Eravacycline(Xerava) 四环素抗生素在20世纪40年代开始使用。近80年来，许多细菌病原体普遍对四环素产生耐药性。幸运的是，Tetraphase Pharmaceuticals研发的一种完全合成的四环素抗生素Erav...药物研发2021-12-198.0W
激酶抑制剂？知道了一个仑法替尼，你就知道了全部！ 2015年，FDA批准卫材的多激酶抑制剂lenvatinib (Lenvima，仑伐替尼）用于治疗放射性碘难治性的渐行性分化型甲状腺癌患者。 你可能想知道lenvatinib是否...药物研发2021-12-196.4W
根除丙型肝炎的“神药”—丙肝病毒NS5A抑制剂 2020年中国国家药监局(NMPA “官宣”批准了14款创新药，其中有三种是治疗丙型肝炎的药物，它们都是丙肝病毒（HCV）NS5A抑制剂。一个是东阳光长江药业股份有限公司的1类创新药磷酸依米他韦胶囊（...药物研发2021-12-1812.6W
瑞德西韦的发现：合成方法瑞德西韦（1）是一种核苷酸前药，它是核苷GS-44154（2）的一种磷酰胺类前药，GS-44154由两部分组成：核糖中心和非天然碱基。吉利德曾报道了瑞德西韦的两代合成方法。第一代合成方法吉利德在201...药物研发2021-12-187.5W
分子胶——除PROTAC外另一靶向诱导蛋白降解的药物1991年，中国科学家刘军教授首次发现了一种分子胶（环孢菌素A），那时他正在哈佛大学斯图尔特·施雷伯实验室做博士后。他使用亲和层析技术发现环孢菌素A具有分子胶的功能，该化合物可同时与两种蛋白质结合（环...药物研发2021-12-188.7W
神奇的甲基——是，但并不总能奏效 化学是神奇的，永远令人惊讶。结构的微小变化可能对其生理化学和药理学性质产生深远的影响。其中一个例子就是神奇的甲基，它作为氢的生物电子等排体，可以对化合物的药效、代谢和其他药理学性质产生奇迹功效。虽然化...药物研发2021-12-187.2W #药物设计
研究盘点：你所不知道的“老药新用”老药新用，即利用已知药物来治疗非适应症等疾病，随着科学家们研究的深入，其常常会在研究中偶然发现有些已经使用了很多年的药物可以用来治疗一些别的人类疾病，而且效果还非常理想，副作用低；小编将带领大家学习一...药物研发2021-12-054.7W
