类固醇激素相关药物简介

chem 2262 0

天然类固醇激素一般由性腺和肾上腺中的胆固醇合成,由于是脂溶性的,可穿过细胞膜。类固醇激素可分为两类:皮质类固醇(通常在肾上腺皮质中产生,因此称为皮质类固醇)、性类固醇(通常在性腺或胎盘中产生)。根据结合受体的不同,又分为五种类型:糖皮质激素和盐皮质激素(均为皮质类固醇)以及雄激素、雌激素和孕激素(性类固醇)。

类固醇激素有助于控制新陈代谢炎症免疫功能盐和水平衡、性特征的发育以及抵御伤害和疾病的能力。

下图(来自维基百科)很好介绍了五种类固醇激素的生物合成路线。

类固醇激素相关药物简介  第1张


1)从胆固醇(27碳)出发,通过侧链裂解酶得到孕烯醇酮(21碳),在羟化酶和脱氢酶的作用下,进一步转化为孕酮和17α-羟孕酮等孕激素。部分紧急避孕药通常有较多孕激素。

2)孕酮和17α-羟孕酮在21α-羟化酶作用下,分别得到皮质酮和皮质醇等糖皮质激素(21碳)糖皮质激素可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用。关于糖皮质激素的更多内容可查看《用于治疗新冠的糖皮质激素是啥?》。

3)皮质酮在醛固酮合成酶作用下,得到醛固酮(21碳,主要的内源性盐皮质激素)。

4)17α-羟孕酮在17,20裂解酶和17β-HSD(羟基类固醇脱氢酶)作用下进一步转化为雄烯二酮和睾酮(19碳,主要的雄性激素)。治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的重磅药物“阿比特龙”孕烯醇酮的类似物,通过抑制17α-羟基化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)来减少雄激素的合成,从而减缓mCRPC疾病进展。

类固醇激素相关药物简介  第2张

5)雄烯二酮和睾酮在芳香酶作用下,分别得到雌激素酮(E1)和雌二醇(E2,18碳最重要的雌激素)。值得注意的是,低剂量孕激素和雌激素常用作短效口服避孕药(combined oral contraceptives,COC),通过抑制排卵、增加宫颈液的粘稠阻止精子到达子宫输卵管等方式来防止怀孕。

发布评论 0条评论)

您需要 登录账户 后才能发表评论

还木有评论哦,快来抢沙发吧~