类固醇激素相关药物简介

天然类固醇激素一般由性腺和肾上腺中的胆固醇合成，由于是脂溶性的，可穿过细胞膜。类固醇激素可分为两类：皮质类固醇（通常在肾上腺皮质中产生，因此称为皮质类固醇）、性类固醇（通常在性腺或胎盘中产生）。根据结合受体的不同，又分为五种类型：糖皮质激素和盐皮质激素（均为皮质类固醇）以及雄激素、雌激素和孕激素（性类固醇）。

类固醇激素有助于控制新陈代谢、炎症、免疫功能、盐和水平衡、性特征的发育以及抵御伤害和疾病的能力。

下图（来自维基百科）很好地介绍了五种类固醇激素的生物合成路线。

1）从胆固醇（27碳）出发，通过侧链裂解酶得到孕烯醇酮（21碳），在羟化酶和脱氢酶的作用下，进一步转化为孕酮和17α-羟孕酮等孕激素。部分紧急避孕药通常有较多孕激素。

2）孕酮和17α-羟孕酮在21α-羟化酶作用下，分别得到皮质酮和皮质醇等糖皮质激素（21碳）。糖皮质激素可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用。关于糖皮质激素的更多内容可查看《用于治疗新冠的糖皮质激素是啥？》。

3）皮质酮在醛固酮合成酶作用下，得到醛固酮（21碳，主要的内源性盐皮质激素）。

4）17α-羟孕酮在17,20裂解酶和17β-HSD（羟基类固醇脱氢酶）作用下，进一步转化为雄烯二酮和睾酮（19碳，主要的雄性激素）。治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的重磅药物“阿比特龙”是孕烯醇酮的类似物，通过抑制17α-羟基化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)来减少雄激素的合成，从而减缓mCRPC疾病进展。

5）雄烯二酮和睾酮在芳香酶作用下，分别得到雌激素酮（E1）和雌二醇（E2，18碳，最重要的雌激素）。值得注意的是，低剂量孕激素和雌激素常用作短效口服避孕药（combined oral contraceptives，COC），通过抑制排卵、增加宫颈液的粘稠阻止精子到达子宫和输卵管等方式来防止怀孕。