药物研发酰胺键生物电子等排体的应用及合成策略酰胺键广泛存在于先导化合物和药物分子结构中，酰胺键的羰基可以作为氢键受体，酰胺键胺基可以作为氢键供体，在药物分子和靶蛋白之间的相互作用中起着重要结合力的作用。但是酰胺键在体内易被蛋白酶水解，具有代谢不...药物研发2024-08-032.5W
化学亮点酰胺化试剂----EEDQ通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法，常见的混酐分为两种：一种是羧酸混酐，另一种是碳酸混酐。酸酐与酰卤类似，亦能作胺的酰化剂，但酸酐的活性比相应的酰卤弱，因此它的胺的反应速度比酰卤慢。一般...化学亮点2024-07-271.9W
专业书籍靶向蛋白降解内容简介本书以靶向蛋白降解分子的设计策略为核心，结合大量研究案例，系统介绍其原理、方法、技术和应用。本书从药物化学视角，对分子胶降解剂、蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）、自噬降解剂、疏水标签降解剂等...专业书籍2024-07-141.4W
药物研发氧杂环丁烷（Oxetane)侃言氧杂环丁烷（Oxetane），它简洁而又不简单，小巧而又具有大能耐！本期Privileged Scaffold专栏就侃侃“小小的”Oxetane在药物发现和药物化学中的应用、以及主要合成方法。主要...药物研发2024-07-022.0W
化学科普“上海氟”，何以为？化学元素氟，“凶”名赫赫，却有不世之功。氟元素的单质是一种剧毒气体，腐蚀性强，且有些氟化工原料如四氟乙烯性质又极为活泼。有机氟化物却有它温和而独特的一面：与其他有机化合物一样稳定，能大大提高医药、农药...化学科普2024-06-251.6W
药物研发药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ，是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候，将小分子化合物合适位置的C-H键替...药物研发2024-06-252.7W
药物研发药物研发新策略——药物分子的后期饱和化通常情况下，分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式，从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成，但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差，进而降低其成功...药物研发2024-05-191.9W
化学亮点HFIP再显神通，一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化（图片来源：参考资料[1]）今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止，人们已开发了多种方法来实现这种转化，甲基化来源从MeI、MeOTf等（拟）卤代烃...化学亮点2024-05-181.7W
化学科普中国科学院院士、著名化学家戴立信先生逝世，他是两届诺奖得主夏普利斯“最久的中国朋友”中国科学院院士、著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信先生2024年5月13日在上海逝世，享年100岁。戴立信院士60岁重回科研一线，69岁当选为中国科学院院士，94岁荣获中国化学学...化学科普2024-05-151.9W
化学亮点TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方，具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子，可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似，氟参与的化学...化学亮点2024-05-062.0W
专业书籍实用药物化学药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。其主要研究内容包括：（1）基于生命科学研究揭示的药物作用靶标...专业书籍2024-05-042.2W
化学亮点硝基苯的芳香亲核取代反应，为何“H” 比 “Cl” 容易离去？芳香族亲核取代反应（Nucleophilic Aromatic Substitution reaction，SNAr）是亲核取代反应的一类，发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团，例如在...化学亮点2024-05-022.3W
