药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ，是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候，将小分子化合物合适位置的C-H键替...药物研发2024-06-252.5W
药物研发新策略——药物分子的后期饱和化通常情况下，分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式，从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成，但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差，进而降低其成功...药物研发2024-05-191.8W
HFIP再显神通，一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化（图片来源：参考资料[1]）今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止，人们已开发了多种方法来实现这种转化，甲基化来源从MeI、MeOTf等（拟）卤代烃...化学亮点2024-05-181.6W
中国科学院院士、著名化学家戴立信先生逝世，他是两届诺奖得主夏普利斯“最久的中国朋友”中国科学院院士、著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信先生2024年5月13日在上海逝世，享年100岁。戴立信院士60岁重回科研一线，69岁当选为中国科学院院士，94岁荣获中国化学学...化学科普2024-05-151.7W
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方，具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子，可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似，氟参与的化学...化学亮点2024-05-061.8W
实用药物化学药物化学（Medicinal Chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。其主要研究内容包括：（1）基于生命科学研究揭示的药物作用靶标...专业书籍2024-05-042.1W
硝基苯的芳香亲核取代反应，为何“H” 比 “Cl” 容易离去？芳香族亲核取代反应（Nucleophilic Aromatic Substitution reaction，SNAr）是亲核取代反应的一类，发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团，例如在...化学亮点2024-05-022.2W
有机膦催化不对称合成方面取得新进展aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而，关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见，其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日，清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志...化学亮点2024-05-021.6W
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾（Potassium trimethylsilanolate， TMSOK）是一种有机硅醇盐，具碱性，相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱，三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂（乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-292.5W
分子中的离域与共轭乙烯乙烯的结构为平面型，即所有原子都在同一平面内。其中的双键，一根为两个碳原子的sp2轨道组成的σ键，另一根为两碳原子的p轨道重叠形成的π键。烯烃π键中的电子可以贡献给亲电试剂，因而烯烃可以做亲核试剂...有机方法2024-04-253.0W
芳香性与休克尔规则苯与环辛四烯当将环辛烯氢化为环辛烷时，会释放96 kJ mol−1的能量，而将环辛四烯氢化时，则会释放410 kJ mol−1的能量，后者数值近似等于前者的四倍。然而，由环己烯得到环己烷的氢化热为12...有机方法2024-04-252.4W
认识植物的防卫武器——抗菌肽总体来说，植物来源的抗菌成分包括类黄酮、硫代亚磺酸盐、芥子油苷、酚类、有机酸和皂苷等。[1] 含有抗菌成分的常见植物包括草药、香料、水果、蔬菜等等，比如迷迭香、鼠尾草、罗勒、牛至、百里香、豆...化学科普2024-04-241.8W
