ADC开发可能存在的三个误区ADC抗体偶联药物是当然研发最晚火热的领域之一，跨越的百年的发展，历经四十多年的突破，11款ADC药物被FDA批准，117款药物停止研发，近200款药物仍然活跃在临床阶段。我们到底从此前的药物研发中得...药物研发2024-03-082.0W
喜树碱：向ADC进阶的60年ADC药物概念跨越百年以来，以Enhertu为代表的第三代ADC药物，才全面打开了ADC药物的潘多拉盒，Enhertu搭载的小分子毒素Dxd(exatecan derivative ，以及Trodel...药物研发2024-03-083.1W
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化...化学亮点2024-03-071.4W
光/铜催化的N-糖苷合成近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有...化学亮点2024-03-071.1W
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫...化学亮点2024-03-071.3W
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋...化学亮点2024-03-079.9K
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-071.8W
药化中常用的螺环结构的合成方法螺环结构能增加化合物的饱和度，提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构，例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构（见下图）。发表在JMC期刊上的一篇综述，总结了合成螺环结构的方法（J....药物研发2024-03-073.0W
水烧开后再喝，还有这种好处？如果说我们当前的世界是个“塑料”世界，这可能有些夸张，但塑料的存在范围之广以及与每个人的纠葛之深却毋庸置疑。另一方面，塑料污染从山巅到海沟处处可见，已经成为我们所面临的最紧迫和最严重的威胁之一。除了肉...化学科普2024-03-039.6K
分享一些免费且实用的学术网站（有机化学）一免费下载全文1Sci-Hub这个不必多说，网址可自行查找。但scihub受版权影响，2021年后的文献基本不再更新。2科研通https://www.ablesci.com/是个文献互助平台，亲测响应...化学科普2024-02-251.4W
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮，我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外，可能第一个想到的就是点击反应，然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-251.4W
室温下铜催化的 C-O 偶联芳基-烷基醚键构建是制药行业最常用的反应之一，这些键通常通过经典取代化学制备，例如威廉姆森醚醚的合成，Mitsunobu 反应或通过亲核芳香取代。还有的替代的方法例如磺酸酯转移或使用二芳基碘鎓盐。尽管...化学科普2024-02-219.7K
