无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构,2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略:①当芳基亲电体含有吸电子基团时,在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-071.3W+
药化中常用的螺环结构的合成方法螺环结构能增加化合物的饱和度,提高临床试验的成功率。许多上市的药物中含有螺环结构,例如利尿剂螺内酯、孕激素屈螺酮等都含有螺环结构(见下图)。发表在JMC期刊上的一篇综述,总结了合成螺环结构的方法(J....药物研发2024-03-072.3W+
水烧开后再喝,还有这种好处?如果说我们当前的世界是个“塑料”世界,这可能有些夸张,但塑料的存在范围之广以及与每个人的纠葛之深却毋庸置疑。另一方面,塑料污染从山巅到海沟处处可见,已经成为我们所面临的最紧迫和最严重的威胁之一。除了肉...化学科普2024-03-037.7K+
分享一些免费且实用的学术网站(有机化学)一免费下载全文1Sci-Hub这个不必多说,网址可自行查找。但scihub受版权影响,2021年后的文献基本不再更新。2科研通https://www.ablesci.com/是个文献互助平台,亲测响应...化学科普2024-02-259.4K+
叠氮化合物的应用一点击反应一提到叠氮,我们除了因为它那“暴躁和不可琢磨的脾气”而心中一惊外,可能第一个想到的就是点击反应,然后自然联想到获得了两次诺贝尔化学奖的Sharpless教授。1. 点击反应与Huisgen反...化学亮点2024-02-251.1W+
室温下铜催化的 C-O 偶联芳基-烷基醚键构建是制药行业最常用的反应之一,这些键通常通过经典取代化学制备,例如威廉姆森醚醚的合成,Mitsunobu 反应或通过亲核芳香取代。还有的替代的方法例如磺酸酯转移或使用二芳基碘鎓盐。尽管...化学科普2024-02-217.7K+
药物化学:药物产生药效的过程(ADME)药物产生药效的过程两句话,三个阶段第一句话:药物必须以一定的浓度达到作用部位,才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。(药剂相、药动相)第二句话:药物在作用部位和生物靶点相互...药物研发2024-02-212.5W+
三氟乙醚基团,完美解决杂环氯代物稳定性问题在有机合成和药物研发中,氮杂芳环氮邻位氯代物的使用颇为常见,其可应用于Suzuki、Buchwald、Negishi等偶联反应;也可应用于各种亲核取代反应。虽然应用广泛,但杂环氯代物的稳定性是让有机人...有机方法2024-02-201.7W+
骨架跃迁策略在药物研发中的应用2023年11月25日,印度国家药学教育与研究学院的Ayan Acharya等人在Drug Discovery Today发表文章,Molecular Medicinal Insights into...药物研发2024-02-182.3W+
扩展共价药物的“弹药库”共价药物在2022年底抗击Covid-19疫情中扮演了中流砥柱的角色。辉瑞的抗SARS-CoV-2病毒药物Paxlovid对于抑制疫情起到了极为重要的作用。Paxlovid中有效成分之一nirmatr...化学科普2024-02-156.2K+
有机合成实验室手册 原著第22版本书主要介绍有机化学基本原理,有机合成实验技术,有机化合物的合成及鉴定,有机化学文献,实验报告的写作方法,常用试剂。溶剂及辅助试剂的性质,纯化和制备,重要化学品的毒性。内容丰富,取材新颖,数据翔实,是...专业书籍2024-02-121.9W+
支链氨基酸(BCAA),健身界饱受争议的新星在过去很长时间里,支链氨基酸(branched-chain amino acids ,缩写为BCAA 常被视为抑制肌肉分解、增加肌肉合成、缓解运动疲劳的神奇补剂,但随着近年来相关研究的增多,其神话地位...化学科普2024-02-049.2K+