通过全乙酰基保护的糖与烷基硫醇钠盐的直接反应简洁制备1-烷基硫代糖苷供体合成和制备结构明确的复杂寡糖是糖化学研究的重要挑战之一。1-烷基硫代糖苷(乙基硫苷,苯基硫苷和甲苯基硫苷)由于其化学性质稳定、促进剂种类和活化方法多样以及立体选择性可控等优点,是寡糖合成中最受欢迎和应...化学亮点2022-01-293.3W
镍催化的α-羟基酯C(sp3)-O芳基化方法学 近日,Toronto大学的S. A. L. Rousseaux课题组在Org. Lett.中发表论文,报道一种通过镍催化剂促进的α-羟基酯衍生物与芳基锌试剂之间的Negishi交叉偶联反应方法学。这一...化学亮点2022-01-263.3W
ACC抑制剂Soraphen A的11步不对称全合成最近,得克萨斯大学奥斯汀分校Michael J. Krische课题组,以不到前人全合成路线一半的反应步骤(LLS: 11步),实现对乙酰辅酶A羧化酶(ACC)有抑制活性的次级代谢物Soraphen...化学亮点2022-01-253.8W
安全使用压缩气体和气瓶,你真的掌握了吗? 对于“生、化、环、材”圈里的小伙伴们来说,实验室里摆放的各色气瓶和里面装的压缩气体是经常打交道的对象。钢瓶和压缩气体的使用,无论是“萌新”还是“老司机”,“操作前未雨绸缪,操作时胆大心细”这句话是永远...化学科普2022-01-234.6W
加州大学合成大牛Garg催化版本酰胺还原为胺酰胺还原为胺是有机合成中最常见的反应之一了,方法多种多样,比如硼烷还原,四氢铝锂还原等等。这些还原剂多少有些令人担心的地方。 四氢铝锂是强还原剂, 不但试剂本身具有危险性, 由于反应条件强烈, 还...化学亮点2022-01-213.9W
PKa表pK是解离常数水溶液中具有一定离解度的溶质的的极性参数。离解常数给予分子的酸性或碱性以定量的量度,pKa减小,对于质子给予体来说,其酸性增加;对于质子接受体来说,其碱性增加。evans_pKa_tab...化学科普2022-01-206.0W
合成P-手性化合物,关键是配体 自上世纪60年代Knowles利用手性单齿膦配体在不对称氢化方面做出开创性工作以来,P-手性化合物已成为一系列不对称转化的关键组分,例如:过渡金属催化的不对称氢化、交叉偶联、阻转异构选择性C-H...化学亮点2022-01-175.2W
醌类化合物作为优势骨架在药物化学中的应用 优势骨架是一类能与多种生物受体结合或相互作用的分子结构或片段,具有广泛的药理活性,通过适当优化功能基团的结构,可以为多样的生物靶标提供有活性和选择性的配体。此外,优势骨架通常具有良好的类药性质,可作为...药物研发2022-01-156.7W #药物设计
脲结构片段在药物化学中的应用脲功能基团是许多生物活性化合物的重要结构片段,其中包括许多已上市的药物分子。脲结构片段已成为药物化学的重要优势骨架,对药物-靶标相互作用和化合物成药性的调控具有极其重要的作用,本文总结了脲类化合物的相...药物研发2022-01-159.2W #药物设计
方酸及其类似物在药物化学中的应用 方酸,又称二次酸,化学名为3,4-二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮,是一种平面芳香性结构,因其独特而近乎完美的方形结构而得名,是有机化学中的多功能合成子。在药物化学领域,方酸由于具有相对的高反应活性可...药物研发2022-01-158.4W #药物设计
做足准备,合成放大还可能发生意外? 自1828年维勒合成尿素后,有机合成化学得到了迅速的发展,并广泛应用于催化、材料、医药、农业、能源、环保等各个领域中。尽管有机化学家用令人惊叹的方法合成了各种各样的有机分子,但并非每一个反应都顺利地应...化学科普2022-01-153.9W
环丙烷结构片段在药物中的应用 环丙烷是最小的环状化合物,具有独特的结构特征和理化性质,广泛用于小分子药物的设计,2016年美国圣约翰大学药学院Tanaji T. Talele教授在JMC上发表综述,总结了环丙烷在药物中的应用情况。...药物研发2022-01-1413.0W #药物设计