2005年诺贝尔化学奖得主Grubbs逝世Robert Grubbs，1942 年 2 月 27 日出生于肯塔基州帕迪尤卡附近。他分别于 1963 年和 1965 年获得佛罗里达大学化学学士学位和理学硕士学位，1968 年获得哥伦比亚...化学科普2021-12-214.5W
小心含有这类成分的防晒霜？防晒霜这东西大家一定不陌生，烈日外出必备的护肤品。前段时间看到一篇关于防晒霜的研究论文，有些刷新认知，估计做防晒霜的人自己都不曾想到还有这样的事情。虽然在我国大部分地方眼下已经入冬，防晒霜这东西大多被...谈天说地2021-12-205.8W
药物上能有硝基吗?——当然能有！但是要记住：毒性与剂量有关！ 药物上的硝基是把双刃剑。它既能带来毒副作用，但它的毒性常常与药效相伴随，如杀灭寄生虫，细菌，肿瘤细胞等。01简介硝基是一个结构警示物，在药物设计中是众所周知的毒性基团。因为硝基的毒性问题，经验丰富的药...药物研发2021-12-208.1W #药物设计
用KRAS-G12C抑制剂治疗癌症，Amgen为何最早拥有第一个临床候选化合物？ 2020年10月25日，圣地亚哥的一家叫Mirati的小型生物技术公司Mirati宣布了其抗癌药物adagrasib（1）在I/1B期和II期临床试验的初步结果。结果表明，adagrasib对非小细胞...药物研发2021-12-194.6W
旧即为新—完全合成的四环素类抗生素Eravacycline(Xerava) 四环素抗生素在20世纪40年代开始使用。近80年来，许多细菌病原体普遍对四环素产生耐药性。幸运的是，Tetraphase Pharmaceuticals研发的一种完全合成的四环素抗生素Erav...药物研发2021-12-198.0W
激酶抑制剂？知道了一个仑法替尼，你就知道了全部！ 2015年，FDA批准卫材的多激酶抑制剂lenvatinib (Lenvima，仑伐替尼）用于治疗放射性碘难治性的渐行性分化型甲状腺癌患者。 你可能想知道lenvatinib是否...药物研发2021-12-196.4W
根除丙型肝炎的“神药”—丙肝病毒NS5A抑制剂 2020年中国国家药监局(NMPA “官宣”批准了14款创新药，其中有三种是治疗丙型肝炎的药物，它们都是丙肝病毒（HCV）NS5A抑制剂。一个是东阳光长江药业股份有限公司的1类创新药磷酸依米他韦胶囊（...药物研发2021-12-1812.6W
瑞德西韦的发现：合成方法瑞德西韦（1）是一种核苷酸前药，它是核苷GS-44154（2）的一种磷酰胺类前药，GS-44154由两部分组成：核糖中心和非天然碱基。吉利德曾报道了瑞德西韦的两代合成方法。第一代合成方法吉利德在201...药物研发2021-12-187.5W
分子胶——除PROTAC外另一靶向诱导蛋白降解的药物1991年，中国科学家刘军教授首次发现了一种分子胶（环孢菌素A），那时他正在哈佛大学斯图尔特·施雷伯实验室做博士后。他使用亲和层析技术发现环孢菌素A具有分子胶的功能，该化合物可同时与两种蛋白质结合（环...药物研发2021-12-188.7W
神奇的甲基——是，但并不总能奏效 化学是神奇的，永远令人惊讶。结构的微小变化可能对其生理化学和药理学性质产生深远的影响。其中一个例子就是神奇的甲基，它作为氢的生物电子等排体，可以对化合物的药效、代谢和其他药理学性质产生奇迹功效。虽然化...药物研发2021-12-187.1W #药物设计
年度6大“酷”分子揭晓，哪个分子让你印象至深？日前，美国化学会旗下C&EN公布了2021年度分子榜单。文章指出，这是C&EN的编辑团队从今年报告的化学分子中选出的最“酷”的化学分子，今天我们来看一看它们吸引眼球的原因。修饰RNA的...化学科普2021-12-164.6W
“驾驭”氮酸硅醇酯两亲性，构建手性脂肪族β³-氨基酸 硝基烷烃与羰基化合物类似，两者均可在去质子化后与亲电试剂发生有用的（催化）转化（如：Henry- 和Michael-型反应）。然而，不同阴离子的甲硅烷基化会存在显著的反应性差异，例如：甲硅烷基...化学亮点2021-12-154.8W
