硼酸三甲酯促进的Suzuki-Miyaura无水条件偶联反应 杂环化合物是农药和医药小分子的重要结构，因为它们能够调节小分子的极性、溶解性、亲脂性和氢键性质，进而调节相应的ADMET（吸收、分布、代谢、排泄、毒性）性质。因此，继续开发合成这类结构的新...化学亮点2021-10-2110.4W
碘催化最新研究工作概览1. 碘介导的醇歧化反应研究醛的歧化反应（Cannizzaro反应）是有机化学中为人熟知的反应之一，然而醇歧化制备相应碳氢化合物和醛酮的报道非常有限。目前文献报道基本通过金属催化实现醇的歧化反应，且方...化学亮点2021-10-205.5W
具有“两可”反应模式的不对称交叉Diels−Alder反应Diels−Alder反应于1928年首次报道，并于1950年获得诺贝尔化学奖，是有机合成化学中最重要的反应之一。传统的Diels−Alder反应发生在共轭二烯与烯烃之间，是合成六碳环的重要方法。然而...化学亮点2021-10-195.6W
诺奖得主Benjamin List与有机催化剂IDPi的不解之缘几十年来，缺电子硅，如三取代硅基正离子，是一类非常强大且普适性广的路易斯酸催化剂，常被用于催化C-C键和C-杂原子键形成的反应。较早些时候，Vorbrgggen和Krolikiewicz 课题组报道了...化学科普2021-10-1714.3W
先导化合物结构优化策略(九）改善药物清除率 清除率反映药物分子在体循环中被提取和消除的快慢程度。通过化学结构修饰方法降低化合物的清除率有助于改善化合物在体内的药代动力学和药效学性质。本文介绍了清除率的概念和研究意义，体内清除率的常见预测方法，重...药物研发2021-10-1520.5W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (八）药物转运体及其相关药物设计策略 转运体会对药物在人体中的转移和分布产生极大的影响。一方面可溶性载体转运体可以将药物转运进入组织器官，从而提升药物生物利用度以及改变药物的组织分布；另一方面，细胞上的ATP 结合盒转运体会将某些药物排出...药物研发2021-10-1511.5W #先导化合物
先导化合物结构优化策略(七）肽类分子结构修饰与改造 多肽分子大多为天然的内源性配体, 与受体的亲和力强, 选择性好, 是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分子进行结构优化改造而得, 如降压药物卡托普利、抗丙肝药物特拉匹韦等。目前...药物研发2021-10-1510.6W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (六）改善化合物血浆稳定性血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略, 包括: 生...药物研发2021-10-1510.4W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (五）降低药物 hERG 心脏毒性由人类果蝇相关基因 (hERG 编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中, hERG 钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来, 一些药物因阻断该通道引起QT 间期延...药物研发2021-10-1510.2W #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (四）改善化合物的血脑屏障通透性血脑屏障是人体的天然屏障, 它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时, 也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢, 增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进...药物研发2021-10-159.0W #先导化合物
