氮杂芳环上“删”碳，分子设计变简单药物研发，可以看成是一个漫长的“闯关游戏”，先导化合物要战胜重重挑战才能成功上市变身为治病救人的药物。活性不够高、化学结构不够稳定、毒性较大、选择性不好、药代动力学性质不理想……这些因素都能导致新药研...化学亮点2022-07-041.3W
脂肪酶的非天然催化活性与有机电合成的结合酶作为生物催化剂在现代有机合成中扮演着非常重要的角色。酶促进的化学转化通常具有专一性，即一种酶只能催化一个或者一类化学反应。然而，近年来，一些酶被发现具有非天然的催化活性 (Enzyme promis...化学亮点2022-06-281.3W
含八元环的天然产物全合成新进展近日，南方科技大学化学系教授李闯创课题组发表最新研究成果，实现了三个极具挑战的、含八元环的天然产物高效全合成，其中Hypoestin A为首次全合成。该成果发表在国际知名期刊Journal of th...化学亮点2022-06-261.7W #全合成
1,3-反式四氢异喹啉的模块化合成方法助力Michellamines B和C的七步不对称全合成1,3-反式二取代四氢异喹啉是一类非常重要的杂环化合物，含有该结构的活性天然产物超过100种，并且表现出许多重要的生理活性以及细胞毒活性。例如korupensamines A和B表现出良好的抗疟疾活性...化学亮点2022-06-161.4W
配体交换，更妙的镍催化C-C键偶联在过去的几十年里，过渡金属催化的偶联反应已成为一种高效的C-C键构建方法，并广泛应用于天然产物及药物分子的合成，其中镍催化技术的发展促使两个亲电分子的交叉偶联成为可能，而且Ni催化的亲电交叉偶联（XE...化学亮点2022-06-081.8W
可调控的1,2-重排实现含氟生物活性分子骨架的发散性合成涉及碳-碳键断裂的重排反应是重塑化合物骨架的有力策略，并已被广泛应用于从简单分子组装具有独特结构特性的复杂天然产物中。其中，1,2-碳重排仅发生在活性碳中间体上，例如碳阳离子、碳自由基或卡宾等。由于缺...化学亮点2022-06-051.6W
光化学反应条件助力Williamson醚合成法无法实现的大位阻醚的制备！醚类化合物如何合成？最出名的当然是 Williamson醚合成法 。1850年，英国化学家Alexander William Williamson从卤代乙烷出发，使用乙醇钠对其亲核取代得到了乙醚。&n...化学亮点2022-06-051.7W
新型对硅胶稳定的芳基硼酸酯，并且Suzuki-Miyaura反应活性更高!2016年，Dean G. Brown等人在J. Med. Chem.期刊发表文章统计并分析了1984年和2014年各种 类型化学反应出现频率（1984年和2014年各选125篇来自J. M...化学亮点2022-06-032.0W
催化剂控制的位点选择性sp³碳氢键活化，二羧酸内酯化新突破内酯（Lactone）是一种分子内羧基和羟基脱水缩合而成的环状化合物，在活性天然产物、抗生素药物分子以及农用化学品中具有广泛的应用。据估计，自然界中存在3000多种γ-内酯，并且许多天然产物是在亚甲基...化学亮点2022-06-011.5W
合成和药物化学中的新官能团自上世纪30年代首次发现Prontosil以来，磺胺类药物便在新药设计中发挥着重要作用，并且在FDA年度批准药物中占10%-15%，例如：2019年FDA批准用于治疗囊性纤维化的Elexacaftor...化学亮点2022-05-152.9W
