23步高汇聚式全合成norhalichondrin B1986年，日本科学家从海绵Halichondria okadai中分离出一种只含有C、H、O原子的聚醚大环内脂类化合物，并将其命名为软海绵素B（halichondrin B，1）。软海绵素家族化合物...化学亮点2022-02-134.1W #全合成
仅需0.005 mol%的Pd就可高收率催化氯代芳烃Suzuki反应Suzuki偶联反应是在钯催化下，有机硼化合物与有机卤素化合物进行偶联反应，这就提供了一类常用和有效的合成碳-碳键化合物的方法。反应的通式可以描述为下图该反应有以下几个特点：对水不敏感允许多种活性官能...化学亮点2022-02-133.2W
Brønsted酸促进铜催化吡啶去芳构化构建轴手性芳基喹嗪酮氮杂环轴手性化合物在不对称催化、药物化学以及材料化学等领域有着诸多应用，近年来，关于此类化合物的合成方法被广泛的开发（图1a）。然而，基于喹嗪酮骨架的轴手性化合物的高效构建目前尚未见报道。近期，南京理...化学亮点2022-01-303.3W
通过全乙酰基保护的糖与烷基硫醇钠盐的直接反应简洁制备1-烷基硫代糖苷供体合成和制备结构明确的复杂寡糖是糖化学研究的重要挑战之一。1-烷基硫代糖苷（乙基硫苷，苯基硫苷和甲苯基硫苷）由于其化学性质稳定、促进剂种类和活化方法多样以及立体选择性可控等优点，是寡糖合成中最受欢迎和应...化学亮点2022-01-293.3W
镍催化的α-羟基酯C(sp3)-O芳基化方法学 近日，Toronto大学的S. A. L. Rousseaux课题组在Org. Lett.中发表论文，报道一种通过镍催化剂促进的α-羟基酯衍生物与芳基锌试剂之间的Negishi交叉偶联反应方法学。这一...化学亮点2022-01-263.3W
ACC抑制剂Soraphen A的11步不对称全合成最近，得克萨斯大学奥斯汀分校Michael J. Krische课题组，以不到前人全合成路线一半的反应步骤（LLS: 11步），实现对乙酰辅酶A羧化酶（ACC）有抑制活性的次级代谢物Soraphen...化学亮点2022-01-253.8W
加州大学合成大牛Garg催化版本酰胺还原为胺酰胺还原为胺是有机合成中最常见的反应之一了，方法多种多样，比如硼烷还原，四氢铝锂还原等等。这些还原剂多少有些令人担心的地方。 四氢铝锂是强还原剂, 不但试剂本身具有危险性, 由于反应条件强烈, 还...化学亮点2022-01-213.9W
合成P-手性化合物，关键是配体 自上世纪60年代Knowles利用手性单齿膦配体在不对称氢化方面做出开创性工作以来，P-手性化合物已成为一系列不对称转化的关键组分，例如：过渡金属催化的不对称氢化、交叉偶联、阻转异构选择性C-H...化学亮点2022-01-175.2W
化整为零”，110亿虚拟分子库筛选速度提高5000倍从分子库中虚拟筛选出潜在的苗头化合物，是早期药物发现常用的手段，而分子库的大小和多样性对于虚拟筛选的命中率非常关键。目前普遍认为化学空间存在超过1020-1063个类药分子，现存分子库的规模不过冰山一...化学亮点2022-01-114.1W
光电化学领域研究进展（一）氮杂芳环的Minisci碳氢键烷基化反应氮杂环广泛存在于药物活性分子以及天然产物分子中，截止到2014年，美国FDA批准上市的药物分子中有84%含有氮原子，其中60%含有氮杂环。通过烷基自由基对...化学亮点2022-01-065.0W
2-吡啶酮配体实现Pd(II)催化γ-C(sp3)-H内酰胺化反应 γ-内酰胺广泛存在于一系列天然产物和药物分子中，包括brivaracetam癫痫药物和多个重磅药物免疫调节酰亚胺（IMiDs），如来那度胺（lenalidomide）（图1）。斯克里普斯研究所（Scr...化学亮点2022-01-014.1W
芳基羟胺的快速高效邻位选择性三氟甲磺酰化反应砜类化合物在药物分子、功能材料和催化剂等领域都有着十分广泛的应用，发展结构多样性砜类化合物的合成方法具有重要意义。磺化芳胺作为其中一类有机砜类化合物，不仅是各种生物活性分子和天然产物的基本结构单元，而...化学亮点2021-12-313.7W
