三氟甲磺酸酐参与的7-烯酰胺环化反应环化反应(关环反应)是构环的常用方法之一。从Baldwin环化规则可见,传统的环化反应往往只适用于构建3-7元环。由于构环过程中逐渐增加的熵效应、以及环中跨环张力、扭曲张力的作用,中环(8-11元环)...化学亮点2021-11-244.6W
硫糖苷选择性,硫试剂独特性S-苷,与O-苷、N-苷、C-苷并称四大糖苷,在生命功能中扮演着十分重要的作用,也因此广泛存在于天然产物和药物结构当中。与此同时,它还是合成化学的重要转化枢纽,是其他糖苷、各种聚糖、糖缀合物的关键前体...化学亮点2021-11-235.0W
无痕导向的末端炔烃磺化碳环化反应五元碳环骨架普遍存在于药物、功能材料和化工中间体中,因此,它们的合成非常重要。炔烃是一种常见的化工原料。近年来,炔烃的自由基加成-迁移-环化(RATC)策略成了快速构筑环状化合物的有效方法。自由基通常...化学亮点2021-11-215.0W
铜催化芳卤与9-BBN-OMe合成苯甲醚类化合物 上海有机所王东辉课题组发现铜/草酰胺配体催化下,可以实现芳基溴代物与9-BBN-OMe的碳氧交叉偶联反应,从而合成各种茴香醚类化合物。该反应具有原料简单易得、条件温和、操作简单、收率高以及很好的官能团...化学亮点2021-11-184.3W
应用广,不过柱的酸胺缩合试剂酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一。但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂,...化学亮点2021-11-145.2W
吡唑衍生物在药物研发中的应用吡唑是一种五元杂环化合物,在环的1和2位具有两个氮原子,以三种形式存在(图1),作为核心结构广泛存在于许多具有重要农化和药物活性的化合物中。吡唑与其他环状基团融合后可生成大量的先导化合物,据报道,吡唑...化学亮点2021-11-127.6W
如何轻松实现1,2-羰基迁移?羰基化合物不仅廉价易得,且在自然界中广泛存在,是一类非常重要的有机合成中间体。事实上,化合物中羰基的位置会显著影响其生物活性和理化性质,例如:将熊果酸中C3-OH迁移到相邻的C2位时会将糖原磷酸化酶的...化学亮点2021-11-105.2W
三氟甲基醛酮及其衍生物的反应研究进展1、三氟乙醛衍生物相比较于三氟乙醛活泼化学反应性质,三氟乙醛缩甲基半醇因其稳定且容易保存,常被视为一类商业易得且可作为三氟乙醛替代物的合成砌块。早期关于三氟乙醛缩甲基半醇的研究主要是将其转换为其他三氟...化学亮点2021-11-095.4W
有机硼试剂常见的转化及机理近年来随着有机硼化合物研究的逐渐深入,越来越多的研究证明有机硼试剂是非常实用的有机合成砌块,常常被用作药物以及生物活性分子合成的中间体。这主要得益于硼酸酯官能团可以很容易地进行多样性转化,例如偶联,胺...化学亮点2021-11-0720.0W
铜催化的Aza-Sonogashira交叉偶联反应 作为有机合成化学中的通用合成模块,炔胺(ynamine)的合成潜力在过去的二十年里得到了巨大的发展。如图1a所示,炔亚胺(ynimine)是炔胺的另一种衍生物,具有额外的亲电碳中心和亲核碳中心。198...化学亮点2021-11-067.0W
南科大李闯创团队JACS:完成紫杉醇的最短全合成 近日,南科大李闯创教授团队在JACS上报道了抗癌明星分子紫杉醇的全合成,整条路线仅需要分离19个中间体(21步),高效简洁地完成了顶级难度的复杂天然产物紫杉醇的不对称全合...化学亮点2021-10-266.9W #全合成