吡咯烷衍生物的合成及其生物活性的研究进展概要据统计，目前全球销量前200的药物中，约60%含有氮杂环官能团。研究表明，氮杂环的引入可改善候选药物的理化性质，使其具有更好的药代动力学性质和低毒副作用，提高成药性。吡咯烷骨架广泛存在于天然产物（...药物研发2022-04-3032708
典型配体-受体相互作用类型一览氢键作用（Hydrogen Bonding）当正电氢原子与所谓的氢键受体相互作用时，通常可以观察到氢键。 “氢键受体”是一个电负性原子，如氧、氟或氮。对应的氢键供体提供氢，氢与另一个电负性原...药物研发2022-04-3033161
药物设计|靛红骨架在抗病毒药物开发中的运用1. 简介病毒性疾病是一类对人类健康具有重大威胁，并可以造成全球性影响的疾病。病毒是导致大量发病率和死亡率的许多流行病和大流行社区爆发的病原体。 例如2003年，有超过 800 人死于源自华南地区的严...药物研发2022-04-2526805 #药物设计
药物发现│剂量数（Dose number, Do.）：优化药物口服生物利用度的指标1. 简介：剂量数（Dose number, Do.）自2000年代初以来，一些评论性文章强调了药物研发失败的原因，并讨论了讨论了现代药物研发管线中与开发小分子相关的挑战，包括将生物利用度和药代动力学...药物研发2022-04-2428470
苯环的生物等排取代物的设计和应用芳香环在生物活性分子中普遍存在，其中苯环最为普遍，约占市售小分子药物的45%。苯环的出现频率是其等排体（但不一定是生物等排）吡啶环（排名第二）的10倍。苯环如此受欢迎是有其原因的，包括 (1 可以与靶...药物研发2022-04-2333475 #药物设计
基于β₂受体的高选择性抗哮喘药物的发现哮喘是呼吸系统比较常见的慢性炎症性疾病，且愈来愈威胁人类的健康，全球疾病负担研究机构发现2017年全球有哮喘患者2.72亿。在中国哮喘的患病率比较高，20岁以上哮喘患者达到4570万，其患病率为4.2...药物研发2022-04-1825552
IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon、Koff傻傻分不清？在酶学水平上对小分子抑制剂进行生物活性的定量测定相信是很多药物化学、化学生物学和生物学专业的同行们经常会遇到的问题。这个问题说难其实也不难，实验操作一般很简单，得到结果很容易；然而说简单也不尽然，比如...药物研发2022-04-1782721
羟基吡喃酮和羟基吡啶酮骨架在药物研发中的应用羟基吡喃酮和羟基吡啶酮是一类重要的含氧或含氮杂环化合物，近年来在药物化学和药物发现中越来越受到重视。以往的文献表明，羟基吡喃酮和羟基吡啶酮衍生物具有广泛的药理活性，如抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗氧化、...药物研发2022-04-1523556
类药性、成药性、药物的宏观性质和微观结构及优化药物分子设计是一种分子操作，是通过科学的构思和理性的策略构建具有预期药理活性和临床应用价值的新化学实体，是科学合理地发现或发明新药的首要过程，是现今新药研发的主要手段和途径，已成为药物化学的重要组成部...药物研发2022-04-1438481
浅谈创新药物的类药性和成药性多年前，美国FDA曾统计过，美国的创新药物开发效率大体为，“10000个化合物中有250个可以进入临床前研究，这其中仅有5个能够进入临床研究，而最终只有1个能获得上市”，总体的成功效率为“万分之一”。...药物研发2022-04-1423621
me-too药物随着对生理生化机制的了解，得到了一些疾病治疗的突破性药物，这些药物不仅在医疗效果方面，而且在医药市场上也取得了较大的成功，这些药物通常被称为原型药物（prototype drug）。随之出现了大量的&...药物研发2022-04-1324600
自噬靶向嵌合体(AUTAC)——PROTACs, LYTACs, O’PROTACs, 和AUTACsPROTAC技术在药物发现领域可谓风靡一时。数十家小型生物技术公司已经建立 PROTAC 技术平台，几乎每一个大型制药公司都有利用 PROTAC技术的项目在进行。但 PROTAC 并不是唯一的蛋白质降...药物研发2022-04-1033962
