奥司他韦（达菲）合成路线总结 1. 背景奥司他韦（达菲）于1995年由Gilead发现，于1996年获得专利，随后转让给Roche，并于1999年获FDA批准。达菲至今仍是最常用的抗流感病毒药物。这篇综述《The evolutio... 药物研发 2023-05-19 17018
抗凝药FXIa抑制剂的最新研究进展与发展方向 内源性凝血通路中的凝血因子XIa（FXIa）已被证实是安全有效的抗凝药物新靶点。相比上市的经典抗凝药以及FXa或thrombin抑制剂，FXIa抑制剂可减少出血风险。许多不同结构骨架的FXIa小分子抑... 药物研发 2023-05-11 5822
CNS药物经典系列：氯氮平（Clozapine） 前言：CNS药物经典系列主要参考是ACS Chemical Neuroscience期刊的《Classics in Chemical Neuroscience》系列文章，结合笔者找到的相关资料，给读者... 药物研发 2023-03-18 10016
DNA编码化合物库技术（DELT） DNA编码化合物库技术（DNA Encoded Library Technology, DELT）是一种新兴的药物早期发现技术。它通过合成超亿级巨型化合物库，结合亲和筛选和测序解析，从而发现苗头化合物... 药物研发 2023-03-17 8535
骨架跃迁在药物发现中的应用 骨架跃迁概述药物发现的总体目标是快速鉴定新化合物，这些化合物对与疾病相关的预先选定的生物靶点具有足够的安全性和类药物特性。骨架跃迁是现代药物化学合理设计药物的中心任务，被药物化学家广泛用于寻找具有新骨... 药物研发 2023-03-17 6184
大环内酯（Macrolides）类抗生素药物综述 1抗生素或抗菌药物抗菌药物（antibacterial drugs）来源于细菌、霉菌，或者通过化学的从头合成（de novo synthesis）制备。从技术上讲，“抗生素（antibiotics）”... 药物研发 2023-03-15 3314
药物的溶解度，并不性感，但却超级重要 生物药剂学分类系统（BCS）最早于1995年提出，该标准按照药物的水溶性和肠道渗透性进行分类，以指导药物开发。FDA的BCS将药物分为四个类型。如下图所示，高溶解性、高渗透性为I类，低溶解性、高渗透性... 药物研发 2023-03-14 3337
生物催化技术在药物合成中的应用 生物催化是利用酶、微生物或动植物细胞作为催化剂进行催化反应的技术。与传统化学合成相比，生物催化过程可以在温和条件下高效地进行，避免了昂贵、有毒催化剂的使用，具有更高的化学选择性、立体选择性、区域选择性... 药物研发 2023-03-12 4953
环丙烷在药物研发中的应用 环丙烷是一种高度环张力的三元碳环，具有独特的物理化学性质和结构特征，例如:（1）三个碳原子共平面；（2） C−C 键键长相对较短 (1.51 Å ；（3）C−C 键的π键特性较强；（4）C−H 键比... 药物研发 2023-02-09 5099
一个真正的创新药的故事：吉利德衣壳抑制剂，勒那卡韦 而在前两天，一个药物化学会议上，吉利德公司的化学副总裁John Link讲述了勒那卡韦（1）的漫长而曲折的开发过程。2010年，吉利德公司的科学家们参加了一个会议。这次会上，辉瑞公司对外披露一种HIV... 药物研发 2023-02-05 3101
