IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon、Koff傻傻分不清？在酶学水平上对小分子抑制剂进行生物活性的定量测定相信是很多药物化学、化学生物学和生物学专业的同行们经常会遇到的问题。这个问题说难其实也不难，实验操作一般很简单，得到结果很容易；然而说简单也不尽然，比如...药物研发2022-04-1716.4W
羟基吡喃酮和羟基吡啶酮骨架在药物研发中的应用羟基吡喃酮和羟基吡啶酮是一类重要的含氧或含氮杂环化合物，近年来在药物化学和药物发现中越来越受到重视。以往的文献表明，羟基吡喃酮和羟基吡啶酮衍生物具有广泛的药理活性，如抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗氧化、...药物研发2022-04-153.5W
类药性、成药性、药物的宏观性质和微观结构及优化药物分子设计是一种分子操作，是通过科学的构思和理性的策略构建具有预期药理活性和临床应用价值的新化学实体，是科学合理地发现或发明新药的首要过程，是现今新药研发的主要手段和途径，已成为药物化学的重要组成部...药物研发2022-04-146.3W
浅谈创新药物的类药性和成药性多年前，美国FDA曾统计过，美国的创新药物开发效率大体为，“10000个化合物中有250个可以进入临床前研究，这其中仅有5个能够进入临床研究，而最终只有1个能获得上市”，总体的成功效率为“万分之一”。...药物研发2022-04-143.8W
me-too药物随着对生理生化机制的了解，得到了一些疾病治疗的突破性药物，这些药物不仅在医疗效果方面，而且在医药市场上也取得了较大的成功，这些药物通常被称为原型药物（prototype drug）。随之出现了大量的&...药物研发2022-04-133.4W
自噬靶向嵌合体(AUTAC)——PROTACs, LYTACs, O’PROTACs, 和AUTACsPROTAC技术在药物发现领域可谓风靡一时。数十家小型生物技术公司已经建立 PROTAC 技术平台，几乎每一个大型制药公司都有利用 PROTAC技术的项目在进行。但 PROTAC 并不是唯一的蛋白质降...药物研发2022-04-105.2W
药物研发的过程和药物设计的意义 01 药物研发的过程 现代药物的研发是一个从基因到药物的研究过程，通常经历药物研究和药物开发两大阶段，需要耗费1-3年时间和2亿美元。药物研究阶段起始于新靶标的发现（T...药物研发2022-04-024.7W
CDK抑制剂研发历程中的经验与教训 近日，合肥工业大学廖晨钟教授/谢周令副教授团队在药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为“Lesso...药物研发2022-04-022.7W
计算机辅助药物设计的起源及发展01 药物研究模式的转变 回顾药物研究的历史，20世纪60年代，药物发现的最主要途径是药物筛选。研究人员通过在动物疾病模型上做实验，...药物研发2022-04-024.4W
靶标的主要类型和结构特征 靶标的主要类型和结构特征 药物发挥药效，需要与生物体内具有特定功能的生物大分子结合，这个生物大分子就是药物靶标。药物可作用的靶标绝大多数是蛋白质，...药物研发2022-04-025.5W
氧杂环丁烷在合成和反应方面的研究进展概要 氧杂环丁烷是含有一个氧原子的四元杂环化合物，环张力为106 kJ/mol。如X射线晶体结构所示，该四元环几乎呈平面结构，在140 K时平面折叠角仅为8....药物研发2022-04-014.7W
解密Baeyer−Villiger单加氧酶区域选择性的决定机制近日，中国农业科学院植保所联合中国科学院天津工业生物技术研究所、大连化物所和德国马普煤炭所等单位在国际知名期刊《美国化学会催化》（ACS Catalysis）在线发表了研究论文，解析了Baeyer-V...药物研发2022-03-252.6W
